艾替班特（Icatibant）是一种合成的缓激肽B2受体选择性拮抗剂，分子式为C59H89N19O13S，分子量1304.52，CAS号130308-48-4。作为一款多肽类药物，其独特的分子设计和药理作用机制使其成为遗传性血管水肿（HAE）急性发作治疗领域的突破性药物。
结构性质
艾替班特是一种由10个氨基酸组成的合成多肽，分子结构包含5个天然氨基酸（Arg、Pro、Gly、Ser、Arg）和5个非天然修饰氨基酸（D-Arg、Hyp、Thi、D-Tic、Oic），形成独特的"手性屏障"，增强药物稳定性[1,2]。
D-Arg（D-精氨酸）：改变氨基酸的立体构型，提高与受体的亲和力；
Hyp（4-羟基脯氨酸）：引入羟基基团，增强分子柔韧性和稳定性；
Thi（3-噻吩丙氨酸）：引入噻吩环，提高分子疏水性；
D-Tic（D-四氢异喹啉-3-羧酸）：改变氨基酸的立体构型，增强与受体的结合能力；
Oic（八氢-1H-吲哚-2-羧酸）：引入吲哚环，提高分子刚性。
药理作用机制
艾替班特与缓激肽结构相似，能够竞争性地结合缓激肽B2受体的激动剂结合位点，阻止缓激肽与受体结合，阻断下游信号传导，直接作用于血管内皮细胞表面的B2受体，阻断缓激肽介导的血管扩张和通透性增加。对B2受体的亲和力与缓激肽相当，而对B1受体的亲和力低100倍，确保治疗靶向性[2]。
与传统缓激肽B2受体拮抗剂相比，艾替班特的分子设计优势明显[3]。
1. 高选择性：对B2受体的亲和力与缓激肽相当，而对B1受体的亲和力低100倍，显著减少非靶点作用。
2. 高稳定性：修饰氨基酸的引入使其对激肽降解酶的稳定性显著提高，半衰期延长至1.2-1.5小时。
3. 良好溶解性：水溶性良好，便于制备成注射剂型，实现皮下注射给药。
4. 适中分子量：1300左右的分子量使其具有良好的组织渗透性和可控的药代动力学特性。
参考文献
[1]饶志方.治疗遗传性血管性水肿新药艾替班特概述[J].中国药师,2014,17(6):1033-1034.
[2]汤仲明.2011年美国FDA批准药物简介[J].国际药学研究杂志,2012,39(1):71-85.
[3]姚小坚,秦昆,张堂德.遗传性血管性水肿防治的研究进展[J].皮肤性病诊疗学杂志,2018,25(1):53-56.