背景及概述
磺胺二甲唑(CAS:144-82-1),英文名Sulfamethizole,别名磺胺甲二唑、SMZ(注意与磺胺甲恶唑区分),分子式C₉H₁₀N₄O₂S₂,分子量270.33,是一种短效磺胺类抗菌化合物,同时也是重要的医药中间体和科研试剂。
特性
常温常压下,磺胺二甲唑为白色至类白色结晶性粉末,无臭、味微苦,触感细腻,不易结块;熔点范围为208-211℃,加热至熔点以上会逐渐分解,产生刺激性气体;20℃时水溶性约为529mg/L,属于微溶性物质,微溶于甲醇、乙醇、DMSO等极性溶剂,易溶于稀盐酸、稀氢氧化钠等稀酸或稀碱溶液,在丙酮中溶解度极低。其化学性质相对稳定,但具有光敏性,遇阳光或强紫外线照射后颜色会逐渐变深,从白色变为淡黄色、黄褐色,因此储存时需特别注意避光。
制备工艺
磺胺二甲唑制备工艺成熟,核心原料为对氨基苯磺酰胺[1],工业上常用制备路线为:以对氨基苯磺酰胺为起始原料,与2-氨基噻唑在碱性条件下进行缩合反应,生成磺胺二甲唑粗品;随后通过热水溶解、活性炭脱色、冷却结晶、过滤、干燥等纯化步骤,得到高纯度磺胺二甲唑。

图1 磺胺二甲唑的合成反应式
用途
在医药领域, 磺胺二甲唑作为短效磺胺类抗菌药,具有广谱抗菌作用,对溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等多种革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用,主要用于治疗敏感菌引起的轻症感染,如尿路感染、呼吸道轻度感染、肠道感染等,因其起效快、代谢迅速,适合短期对症治疗,但需注意避免过敏反应。在水产养殖领域, 磺胺二甲唑可作为水产抗菌助剂,用于防治鱼类、虾类等水产动物由敏感菌引起的烂鳃、肠炎、赤皮病等病害,使用时需严格控制用量和使用周期,避免药物残留对水体环境和人体健康造成影响。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: NORDMARK WERKE - DE1121052, 1962, B.Chem.Abstr., 1962, vol. 57, # 833h.