帕马溴的用途及制法

2026/4/6 8:00:42 作者:飞斯

背景及概述

帕马溴(Pamabrom),是一种重要的医药原料药,属于小分子抑制剂,化学分子式为C₁₁H₁₈BrN₅O₃,CAS号为606-04-2,分子量为348.2,EINECS号为210-103-4,其有效活性成分为8-溴茶碱,核心作用为利尿消肿,是治疗痛经及经前期综合征的关键药物成分,广泛应用于医药领域,常与其他药物配伍制成复方制剂使用。

理化性质

帕马溴为白色固体,理化性质稳定,熔点高于300℃,易溶于甲醇和水,储存需在冷藏环境下进行,避免变质影响药效,其纯度可达99%,常用25kg/纸板桶包装,便于储存和运输。帕马溴化学性质温和,不易发生分解反应,与多数医药中间体兼容性良好,可通过特定化学反应进行结构修饰,优化其药理活性。帕马溴作用机制是通过促进体内水分代谢,发挥利尿作用,缓解水潴留,同时辅助改善痛经及经前期综合征引发的不适症状,药理作用明确且副作用较小。

制备工艺

帕马溴的制备可采用化学合成法,参考文献[1]报道,以茶碱为原料,经溴代反应引入溴原子,再通过胺化、酰化等步骤修饰分子结构,最终制得帕马溴成品,反应条件温和、副产物少,生产工艺成熟,可实现规模化量产,满足医药领域的规模化需求。

图1 帕马溴的合成反应式.png

图1 帕马溴的合成反应式

主要用途

帕马溴核心应用于医药领域,主要与对乙酰氨基酚组成复方制剂(如复方氨酚帕马溴片),用于缓解痛经、经前期综合征相关症状,每片通常含帕马溴25mg、对乙酰氨基酚500mg,成人及12岁以上儿童可按剂量服用。该物质需严格遵循用药规范,12岁以下儿童、妊娠期及哺乳期女性禁用,肝肾功能不全者慎用,过量服用可能引发恶心、呕吐等不良反应。目前,其生产工艺不断优化,在妇科用药领域的应用已得到长期临床验证,前景广阔。

参考文献

[1]张克军; 杨永芳; 王庆鹏; 张邦浩; 骆献丽.一种帕马溴生产工艺.[P]河南新帅克制药股份有限公司.2009-09-30.

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