简介
在治疗尿失禁的药物中，盐酸丙哌维林是目前较为理想的药物。该产品为1974年东德专利产品。它是新型苯甲酸衍生物，能通过钙调蛋白质抑制激动蛋白的ATP酶活性，产生对膀胱平滑肌的直接解痉作用，原药及代谢产物具有抗胆碱作用，抑制膀胱平滑肌的异常收缩，减少膀胱的残留尿量，对慢性前列腺炎及各种原因引起的尿频、尿急和尿失禁具有良好的治疗效果，且其代谢产物二苯基羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯也具有多种药理活性。盐酸丙哌维林具有亲肌解痉作用和中等强度抗胆碱能活性。一些临床试验表明，该药治疗尿失禁有效，且不良反应较少。据报道，每天给与15mg、30mg、45mg、60mg丙哌维林后。可见膀胱容量加大，顺应性增强，而膀胱收缩力的减小则具有剂量依赖性[1]。
盐酸丙哌维林的性状
药理活性
盐酸丙哌维林属于抗胆碱能药物，是用于治疗尿失禁的国家二类新药，具有抗胆碱和钙离子拮抗双重作用，能抑制膀胱平滑肌的异常收缩，减少膀胱的残留尿量，改善尿频、尿急、尿失禁等症状。在治疗尿频、尿急和尿失禁的药物中，目前在国内市场上，盐酸丙哌维林为较理想的药物[1]。
作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用，对肌蛋白受体有亲和性，可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩，表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。
盐酸丙哌维林主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物（本药的N-氧化物，以下简称为M-1）直接作用于平滑肌，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脱丙基诱导体，以下简称为M-2）有抗胆碱作用。因此，其可直接作用于平滑肌，并有抗胆碱作用，但主要是因为其直接抑制平滑肌而抑制排尿运动[1]。
参考文献
[1] 王如全. 盐酸丙哌维林合成路线的研究[D]. 河北科技大学, 2010.