简介
吲哚洛尔是一种β-肾上腺素/5-HT₁A受体拮抗剂，在抑郁症患者中主要用于促进抗抑郁药物对五羟色胺神经元作用的临床效果，包括对SSRI类药物的增效作用。目前SSRI类药物的抗抑郁机制主要依赖于在边缘结构网络中建立新的五羟色胺传递通路，然而SSRI急性诱导的五羟色胺自受体活性可能会减弱这一过程。吲哚洛尔可能会直接减弱SSRI诱导的神经元衰减和终端的释放。有随机对照研究表明，吲哚洛尔2.5毫克每日三次可加速SSRIs类药物如盐酸氟西汀和帕罗西汀的抗抑郁作用。而另一项研究则认为，氟西汀加安慰剂与氟西汀加吲哚洛尔相比无论是在抗抑郁效应或效应率上均无显著性差异[1]。
吲哚洛尔的性状
药理作用
吲哚洛尔与其他5-HT₁A受体拮抗剂相比可选择性地阻断人类大脑中缝区域树突上的5-HT₁A自受体。大多数研究一致表明，吲哚洛尔并不会影响突触后5-HT₁A受体的传递，从而保证了SSRIs介导的抗抑郁作用。吲哚洛尔选择性地阻断树突上的自受体可使五羟色胺神经元在SSRI的急性期治疗持续分泌五羟色胺，特别是能够加强DRN终末区域的五羟色胺水平。由吲哚洛尔与SSRI联合使用可增强急性期神经递质传递过程，这种增强效应和SSRI类药物的单独使用是截然不同的。这种快速地达到的MRN和DRN终末区域之间五羟色胺平衡的效应可能会加速其他相关神经元的改变，从而使边缘系统的功能正常化，同时缓解抑郁症状。
吲哚洛尔作为抑郁症的增效剂治疗策略在多年前就成功地在众多双盲临床试验中得到验证。但也有研究没能有效证明吲哚洛尔的作用，其原因可能在于研究个体的抽样差异。此外，吲哚洛尔在难治性抑郁症患者中的应用并没有显示出显著的效果。以往的临床研究结果普遍认为如何增强五羟色胺神经元的功能是抗抑郁药物作用机制研究的重要组成部分。前期的研究证实吲哚洛尔与抗抑郁药物的联合使用可实现抗抑郁效应的快速产生，但在难治性抑郁症中使用的效应还不明确，需要进一步的研究去证实。在服用吲哚洛尔的同时也有部分患者会出现副作用，如头疼、恶心呕吐、腹泻、口干、眩晕、胸闷、出汗、震颤、耳鸣、视物模糊、磨牙等[1]。
参考文献
[1] 刘艺昀. 吲哚洛尔治疗难治性抑郁症有效性和安全性meta分析[D]. 重庆医科大学, 2015.