背景及概述
醋甲唑胺为强效碳酸酐酶抑制剂类降眼压药物，化学名称N-(4-甲基-2-氨基磺酰基苯基)乙酰胺，是临床常用口服抗青光眼药物，药理作用明确，临床应用成熟，兼具疗效稳定、起效平缓特点，在眼科疾病治疗中占据重要地位。
特性
醋甲唑胺为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂，口服后胃肠道吸收迅速，服药后1-2小时血药浓度达峰值，药物可快速透过血眼屏障，在眼内组织分布浓度较高，体内代谢缓慢，主要经肾脏排泄，半衰期适中，药效维持时间长久。
醋甲唑胺药理作用机制清晰，通过强效抑制眼内睫状突上皮细胞碳酸酐酶活性，减少房水生成量，降低眼内液分泌速率，从而平稳降低眼内压。其抑制作用强度优于乙酰唑胺，作用温和持久，不易引发眼压骤降，同时可轻度减轻眼部组织水肿，缓解高眼压带来的眼胀、头痛、视物模糊等不适症状。
图1 醋甲唑胺作用机制示意图
临床
醋甲唑胺主要用于治疗原发性开角型青光眼、闭角型青光眼缓解期，也适用于继发性青光眼、高眼压症，还可辅助用于青光眼术后眼压控制不佳患者。此外，醋甲唑胺多用于轻症患者保守治疗、高龄体弱不耐受手术人群，以及脑积水术后残余症状调理[1]。
制备工艺
以氨基苯磺酰胺类化合物为主要原料，经乙酰化、缩合、精制提纯制得醋甲唑胺。在适宜溶剂体系中进行乙酰化反应，调控反应温度与酸碱度，完成骨架结构修饰，反应结束后冷却析晶，过滤洗涤去除杂质，再通过重结晶工艺提纯，低温真空干燥得到药用级醋甲唑胺原料。该合成路线反应条件温和，副产物少，提纯简便，生产成本可控，适合规模化制药生产。
参考文献
[1]杨琼;滑蓉蓉;刘春艳;刘星;李熙宇.醋甲唑胺治疗正常压力脑积水患者5例分析.[J]中国医药导报.2020-09-15.