2,3-二巯基丙磺酸钠(Na-DMPS)是一种含巯基的络合剂,通过双巯基的螯合作用机制可以很轻易的与多种金属相结合,这也使得它成为了染料化工中的一个重要的中间体。
2,3-二巯基丙磺酸钠(Na-DMPS),常作为各种毒物中毒的解毒剂使用。成品为白色或类白色结晶粉末,有类似蒜的特殊气味,无味,有吸湿性;易溶于水,在乙醇、氯仿、乙醚中不溶。继二战英国发现二巯基丙醇能抗含砷路易斯毒气的特殊防治作用后，20世纪50年代前苏联科学家化学合成了具有易溶于水、有络合类金属和重金属离子特性的2,3-二巯基丙磺酸钠,已广泛应用于多种类金属和重金属中毒的治疗。
合成进展
目前随着2,3-二巯基丙磺酸钠(Na-DMPS)研究的深入,发现了更多的用途,但在生产方面还有相当多的困难,所以工艺迫切需要改进。
目前的工艺主要有两种,一种是Wolfgang Parr在1983年报道了2,3-二巯基丙磺酸钠可用于产业化的制备过程。该制备过程避免了先前的一些制备过程的不利,获得了满足药物使用需求的高纯度高产率的产物。
第二种是国内王春煜报道的2,3-二巯基丙磺酸钠制备及纯化方法。该方法与上文提到的美国专利类似,也以醋酸铅作为沉淀剂。以1份KOH、2~5份水放入反应釜中，,搅拌下通入HS2然后加入二溴丙烷磺酸钠常温反应8~12小时,滴加冰醋酸调节pH4~5后,过滤得2,3-二巯基丙磺酸钠粗品,用15 ~20倍量的乙醇加热、脱色、过滤,滤液冷却、结晶、干燥后得解毒药2,3-二巯基丙磺酸钠。其反应步骤包括溴化反应、中和反应、巯基化反应、成盐反应、脱铅盐粗品以及粗品纯化等。该反应制得的2,3-二巯基丙磺酸钠纯度可达96%~98%以上。
另外,陈方方和赵青报道了一种2,3-二巯基丙磺酸钠合成工艺的改进方法。该方法也采用了醋酸铅作为沉淀剂,步骤上与中文专利相似,纯度可达98%以上，但产率不高[1]。
活性研究
尹忠伟等人为研究预投D-青霉胺(DPA)和2,3-二巯基丙磺酸钠(DMPS)对急性汞氧化损伤的保护作用,进一步探讨无机汞氧化损伤的作用机制。方法48只Wistar大鼠随机分成6组，第1组以5ml/kg皮下注射0.9%氯化钠溶液,第2～4组分别皮下注射0.75,1.5,2.5mg/kg HgCl2溶液，第5,6组大鼠分别腹腔注射DMPS、DPA 200 μmol/kg,2h后再投与2.5mg/kg HgCl2溶液。染毒12h后,收集12h尿样,测定尿汞含量，染毒48h后,切取肾脏和肝脏,测定丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)含量及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力，结果，2,3-二巯基丙磺酸钠可显著降低肾脏MDA含量,而DPA对肾脏MDA含量没有影响。DMPS和DPA对肝脏MDA的变化没有影响。DMPS和DPA两干预组在肾脏和肝脏中GSH含量和GSH-Px活力都明显高于2.5mg/kg染汞组,差异有显著性。DPA能显著降低肾脏汞的含量。结论，2,3-二巯基丙磺酸钠可显著减轻汞在肾脏的氧化损伤,但对肝脏没有影响。DPA对汞在肾脏和肝脏氧化反应都没有影响。2,3-二巯基丙磺酸钠能减少肾脏和肝脏GSH的耗竭,而给予DPA只能防止肾脏GSH的耗竭,对肝脏GSH影响不大。DMPS和DPA能防止GSH-Px耗竭，DPA可减少汞在肾脏的蓄积量,致使汞分布到其他组织器官中,而2,3-二巯基丙磺酸钠不能引起汞的这种分布[2]。
张海燕等人为研究兔急性心肌缺血-再灌注损伤时血清白细胞介素-1(IL-1β)水平变化及2,3-二巯基丙磺酸钠对其的影响。方法采用新西兰兔30只,随机分成3组:①缺血再灌注组;②2,3-二巯基丙磺酸钠保护组;③正常对照组。缺血再灌注组与二巯基丙磺酸钠保护组分别于缺血前、再灌注后即时及再灌注后0.5h、1h、2h、4h、6h取静脉血。两组于再灌注6h后取缺血区域心肌,正常对照组取相应区域心肌组织制作心肌匀浆。采用放射免疫法分别测定血清及心肌匀浆IL-1β含量,并取心肌组织观察超微结构变化。结果，缺血再灌注后两实验组血清IL-1β水平及心肌匀浆的IL-1β含量较缺血再灌注前明显升高(P＜0.05),超微结构发生明显异常改变。2,3-二巯基丙磺酸钠保护组IL-1β升高幅度较缺血再灌注组低,且升高达峰时间延迟,超微结构异常改变较缺血再灌注组明显减轻。结论，兔急性心肌缺血再灌注损伤时IL-1β水平反应性升高,2,3-二巯基丙磺酸钠可抑制其分泌而对心肌起保护作用[3]。
参考文献
[1] 滕鑫,袁相富,张臣东. 二巯基丙磺酸钠合成工艺改进[J]. 染料与染色,2008,45(2):34-37. DOI:10.3969/j.issn.1672-1179.2008.02.011.
[2] 尹忠伟,徐兆发,杨敬华,等. D-青霉胺和二巯基丙磺酸钠对急性汞氧化损伤的影响[J]. 工业卫生与职业病,2004,30(6):342-345. DOI:10.3969/j.issn.1000-7164.2004.06.010.
[3] 张海燕,李玲文,程俊彦,等. 二巯基丙磺酸钠对兔急性心肌缺血再灌注损伤血清IL-1β的影响[J]. 医学研究杂志,2008,37(2):26-28. DOI:10.3969/j.issn.1673-548X.2008.02.011.