伐普肽的药理活性

2026/7/19 8:01:51 作者:曼尼希

简介

伐普肽生物半衰期长,使用方便,抗肿瘤作用广泛,毒副作用小,能更好地发挥抗肿瘤作用。目前研究取得了很好的成果,由于缺乏多中心、大样本及前瞻性对照研究,其疗效还有待进一步评价。高效、特异性伐普肽衍生物及放射性伐普肽衍生物的进一步开发和应用,将为妇科肿瘤的诊断和治疗提供新的靶点。目前带有放射性标记的伐普肽介导的靶向放疗已应用于临床治疗某些GEP肿瘤,但对实体肿瘤的研究目前基本是空白,因此采用放疗治疗消化系实体肿瘤将是以后研究的方向之一[1]。

 伐普肽的性状

伐普肽的性状

药理活性

Schulz等研究表明,伐普肽能抑制子宫内膜癌裸鼠移植瘤(HEC-1)的生长,在应用伐普肽25 d(100 mg·d⁻¹)后,移植瘤的体积和质量减少,血浆中的裸鼠血清胰岛素样生长因子I(IGF-1)水平下降。同时,伐普肽还能抑制EGF刺激的HEC-1细胞增生。Chatzistamou等研究发现,应用伐普肽60 mg·d⁻¹ 25 d后,可显著减少IGF-1的水平,人上皮性卵巢癌裸鼠移植瘤(OV-1063)的体积减少60.6%。与对照组相比,具有显著差异。

Ramos等也发现,伐普肽能抑制胰腺、胆囊及小肠的分泌和溶酶体的释放,减少胰液、肠液及胆汁的分泌量,用药后Oddi括约肌基础压力降低、收缩频率减慢,有利于胆汁和胰液的排出,对治疗急性胰腺炎术前用药有良好应用前景。动物实验证明,伐普肽对胰腺的作用与人工制备的生长抑素(SS-14)和阿托品相似,能有效抑制人胰腺癌细胞(CFPAC-1)细胞增殖。注射伐普肽48~72 h后,CFPAC-1细胞数目显著减少,疗效是SS-14的4倍。Zalatai等曾观察了伐普肽(25 μg·d⁻¹)治疗BOP诱导仓鼠胰腺癌80 d的实验结果,BOP对照组所有仓鼠死亡,而伐普肽组仓鼠生存率为77%,且体重增加,肿瘤质量下降,有腹水的仓鼠数量减少,且伐普肽与D-Trp-6LHRH具有协同作用。同时较低剂量伐普肽即可抑制蛋白酶的分泌,作用持续时间也比SS-14长。但是目前对急性胰腺炎的疗效在多中心动物实验及临床研究中尚有不少争议,治疗结果有待进一步证实。因此其治疗方式和方法正在被逐渐改进,其作用机制的研究也在不断完善中[1]。

参考文献

[1] 张琪,朱颐申,宓鹏程,等. 生长抑素类药物伐普肽的研究进展 [J]. 中国药学杂志, 2007, (19): 1445-1448.

免责申明 ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应 以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。文章中涉及所有内容,包括但不限于文字、图片等等。如有侵权,请联系我们进行处理!
阅读量:19 0

欢迎您浏览更多关于伐普肽的相关新闻资讯信息