钩藤是我国常用的中药之一,具有清热平肝,息风定惊之功效。生物碱类物质是钩藤的主要活性物质,现代实验药理学研究表明钩藤及其生物碱类物质对神经系统具有广泛的生物学效应,其中钩藤碱是钩藤中含量最高、研究最多的生物碱。钩藤碱能够抑制外周血管收缩,使血管阻力降低,血压降低,同时有抗血小板聚集和抗血栓的作用,临床上用于降血压。

图1 钩藤碱的性状图
生物活性
钩藤碱无论对麻醉动物还是不麻醉动物,亦或是对正常动物或高血压动物,且不论采用静注还是灌胃给药途径,均能呈现出确切的降压作用,同时钩藤碱并不产生快速耐受现象。例如,对麻醉猫静注钩藤碱盐酸盐20 mg/kg后,血压呈现三相变化,即先降压、随后迅速回升、再行下降,其降压幅度为11.7%~41.7%,且该效应可持续3~4小时。在心脏功能方面,钩藤碱能够抑制心肌收缩性,并减少心肌耗氧量,其负性肌力作用是构成降压效应的重要因素之一。此外,钩藤碱对AA、胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集具有明显的抑制作用,且钩藤碱不影响血小板利用外源性AA合成TXA2,但能抑制胶原诱导的TXA2生成,而在抗血小板聚集的有效剂量范围内,钩藤碱对PGI2的生成并无影响。另外,钩藤碱还能显著降低由ADP及胶原加肾上腺素静脉注射诱导的血栓形成所致小鼠死亡率。
提取方法
研究人员探讨了钩藤药材中钩藤碱与异钩藤碱的最佳提取与含量测定方法,采用Phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以甲醇-0.01 mmol·L⁻¹三乙胺水溶液(70:30,冰醋酸调pH至7.0)为流动相,流速为0.5 mL·min⁻¹,柱温30℃,进样器温度5℃,检测波长为245 nm,以此条件测定和考察钩藤在不同时间水煎液以及不同条件下甲醇冷浸超声提取液中主要有效成分钩藤碱和异钩藤碱含量的变化。结果表明,钩藤碱与异钩藤碱在提取效率上以甲醇冷浸超声法明显优于水煎法,其中钩藤碱在该提取条件下可获得更理想的回收效果;同时,该含量测定方法快速、简便、准确,钩藤碱作为指标性成分之一,其含量测定结果可为评价钩藤药材的质量提供可靠依据。[1]
参考文献
[1] 张荣,刘睿,刘启德,等.钩藤中钩藤碱、异钩藤碱的提取与含量测定[J].中药新药与临床药理, 2009, 20:338-341.