哌拉西林属尿酸青霉素 ,是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素 。哌拉西林能有效杀灭革兰氏阴性菌以及部分革兰氏阳性菌,但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。其可与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。
作用与功效
哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射的方式给药,不能通过口服给药。临床上一般使用哌拉西林治疗腹腔内感染、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、下呼吸道感染、皮肤与皮肤结构感染、骨髓炎与关节感染等病症。
作用机理
β-内酰胺类抗生素干扰青霉素结合蛋白(PBP)的活性,后者参与肽聚糖合成的最后一步。细胞壁完整性受到严重的损伤,最终引起细胞裂解和死亡。对β-内酰胺类抗生素的耐受性通常归因于细胞含编码β-内酰胺酶的质粒。
合成与代谢
哌拉西林通常由6-APA(6-氨基青霉烷酸)与对羟基苯乙酸在碱性条件下通过酰胺化反应制备。其主要通过肾小球滤过和肾小管分泌排泄,代谢物活性较弱;他唑巴坦在体内代谢为无活性形式,亦经肾脏排泄。
副作用
哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻,包括:血栓性静脉炎、腹泻、注射时出现轻度至中度的疼痛等,以及诸如超敏反应、白细胞减少症和血小板功能障碍等同类药物中普遍存在的药物不良反应(不考虑长期用药的情况下)。