技术背景
马来酸溴苯那敏是一种有机化合物，其CAS号为980-71-2，熔点134-135℃，沸点403℃，具有水溶性，易溶于乙醇（96%）、甲醇和二氯甲烷。马来酸溴苯那敏外观为白色至类白色固体。马来酸溴苯那敏是一种口服有效的丙胺类抗组胺剂，作为选择性组胺H1受体拮抗剂（Kd=6.06nM），它还能阻断hERG通道（IC50=0.90μM）、钙通道（IC50=16.12μM）和钠通道（IC50=21.26μM），具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和疼痛缓解的研究。
马来酸溴苯那敏的应用
马来酸溴苯那敏的应用较为广泛。北京博达绿洲医药科技研究有限公司在其发明专利《一种治疗流涕、鼻塞等感冒症状的药物组合物及其制备方法和用途》中以马来酸溴苯那敏为基本原料之一进行了相应药物组合物的制备工作，并对其进行后续研究[1]。其使用马来酸溴苯那敏进行药物组合物的制备方法为：1）称取处方量的甘油、聚乙二醇4000置于一定容器中，搅拌均匀，得到溶液a；2）取上述溶液a，加入处方量的山梨酸，搅拌，使分散，得到溶液b；3）依次称取处方量的乙二胺四乙酸二钠、无水枸橼酸、糖精钠、诱惑红、亮蓝、葡萄香精，加入溶液b中，得到溶液c；4）量取少量的纯化水，加入溶液c中，搅拌，充分溶解，得到透明、均匀的溶液，得到溶液d；5）最后向溶液d中依次加入处方量的马来酸溴苯那敏、盐酸去氧肾上腺素、氢溴酸右美拉芬，搅拌，补加水至1000mL，搅拌，使其充分溶解，过滤，罐装即可。南京恒远科技开发有限公司在其发明专利《一种柳酚咖敏片及其制备方法》中也用到了马来酸溴苯那敏[2]。其使用马来酸溴苯那敏制备柳酚咖敏片的方法步骤为：取盐酸去氧肾上腺素5g、马来酸溴苯那敏2.5g、微晶纤维素30g、交联聚维酮1.5g混合，然后加入水制得软材，用挤出滚圆机制得微丸，干燥，包防潮薄膜衣，即得微丸，取对乙酰氨基酚150g、水杨酰胺150g、无水咖啡因20g及微晶纤维素60g、交联羧甲基纤维素钠5g、硬脂酸镁4g混合均匀制粒，加入到上述微丸中，压制成片，包防潮薄膜衣，即得成品。
参考文献
[1] 北京博达绿洲医药科技研究有限公司. 一种治疗流涕、鼻塞等感冒症状的药物组合物及其制备方法和用途. CN110279695A[P]; 2019.09.27.
[2] 南京恒远科技开发有限公司. 一种柳酚咖敏片及其制备方法. CN110833540A[P]; 2020.02.25.