简述
脱水穿心莲内酯又称穿心莲丁素，是一种从爵床科植物穿心莲叶中提取的二萜类化合物，具有清热解毒、抗菌消炎的作用。常温常压下，脱水穿心莲内酯可以稳定存在，性状一般为无色晶体。研究表明，脱水穿心莲内酯类成分难溶于水，易溶于乙醇，在碱性环境下易开环失活[1]。
制备方法
文献报道了一种同时制备穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法。此方法是将穿心莲全草适当粉碎后加入一定浓度的醇溶剂进行提取，将提取液过滤后，回收溶剂，使滤液中醇溶剂浓度低于20%；过滤后，取滤液经大孔树脂交换，吸附完毕，用不同浓度的醇溶剂进行梯度洗脱，使穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯分别解吸于不同浓度的洗脱液中；将洗脱液浓缩后，分别重结晶精制得到穿心莲内酯结晶和脱水穿心莲内酯结晶。通过此方法得到的两种晶体纯度均可达97%以上，并且此方法具有工艺简单，易操作，成本低，可以工业化生产等突出优点[2]。
测定方法
采用胶束电动毛细管色谱法可以实现中药穿心莲中穿心莲内酯和脱 水穿心莲内酯的分离测定。电泳条件如下：以20 mmol/L磷酸缓冲溶液-10 mmol/L SDS(含5%甲醇，V/V，pH 6.8)为电泳介质，未涂层石英毛细管(75 μm i.d.×50 cm，有效分离长度42.2 cm)为分离通道，压力进样(250 kPa*s)，20 kV恒压电泳(25℃)分离，检测波长240 nm。实验表明，加样回收率穿心莲内酯为102%，脱水穿心莲内酯为102%[3]
有关研究
为研究脱水穿心莲内酯(DAL)在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制，研究人员观察其在Caco-2细胞单层模型中的双向转运过程，具体了考察时间、DAL浓度、温度和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对DAL吸收的影响。采用LC/MS/MS方法检测DAL浓度，计算其表观渗透系数(Papp)。结果，DAL在Caco-2细胞模型中的双向转运，随时间和浓度的增加，DAL的吸收具有时间、浓度依赖性，未出现饱和趋势，不受温度和P-gp抑制剂维拉帕米的影响。也就是说，DAL在Caco-2细胞模型中的吸收主要是靠浓度扩散的被动转运[4]。
参考文献
[1]卓菊,汪小根.正交设计研究穿心莲中脱水穿心莲内酯提取工艺[J].中南药学, 2005, 3(3):3.DOI:10.3969/j.issn.1672-2981.2005.03.010.
[2]吴娇,戴好富,梅文莉.同时制备穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法:CN 200710142800[P].DOI:CN101168537 A.
[3]李琦,胡广林,徐晓琴,等.胶束电动毛细管色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯[J].分析化学, 2003, 31(4).DOI:10.3321/j.issn:0253-3820.2003.04.017.
[4]姚媛,廖琼峰,谢智勇,等.脱水穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制[J].中草药, 2011.DOI:CNKI:SUN:ZCYO.0.2011-06-031.