N-芴甲氧羰基-7-氮杂色氨酸别名：Fmoc‑7‑氮杂‑L‑色氨酸；N‑Fmoc‑7‑azatryptophan，白色至类白色结晶固体，溶于DMF、DMSO、二氯甲烷；难溶于水。N-芴甲氧羰基-7-氮杂色氨酸是Fmoc保护的非天然氨基酸，将色氨酸吲哚环7‑位碳替换为氮原子；可用于多肽合成，其杂环具有荧光特性，可作为生物荧光探针，也用于肽类药物分子改造。
合成方法
1)以式(I-a)所示的吲哚化合物为起始物料，在Vilesmeier试剂和溶剂A存在下进行甲酰化反应，反应结束后，加水淬灭反应，用碱性物质A调pH值析料得到式(II-a)所示的3‑甲酰基吲哚化合物；
2)以步骤1)得到的式(II-a)所示的3‑甲酰基吲哚化合物为原料，加入溶剂B和式(Ⅲ)所示的甘氨酸衍生物，在催化剂作用下进行噁唑酮合成反应，反应结束后，降温析料过滤得到式(Ⅳ-a)所示的吲哚噁唑酮化合物；
3)将式(Ⅳ-a)所示的吲哚噁唑酮化合物加入溶剂C中，在碱性物质B存在下室温搅拌进行开环反应，反应结束后加水析料，过滤、烘干得到式(V-a)所示的化合物；
4)将式(V-a)所示的化合物加入溶剂D中，加入不对称催化剂，通入氢气，于压力为0.2～1MPa，温度为30～60℃条件下进行不对称氢化反应，反应结束后，浓缩去除部分溶剂，降温结晶、过滤、干燥后得到式(Ⅵ-a)所示的化合物；
5)将式(Ⅵ-a)所示化合物加入酸A，加热水解，反应结束后，用乙酸乙酯萃取出副产物苯甲酸，再用碱性物质C调pH值5.0～6.0，析料，过滤，烘干得到式(Ⅶ-a)所示的化合物；
6)将式(Ⅶ-a)所示的化合物、碱性试剂E加入溶剂D中，再加入9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基碳酸酯进行酰胺化反应，反应结束后分层，浓缩除去部分溶剂，然后用酸B调至pH为3～4，后处理得到式(Ⅷ-a)所示的非天然L‑色氨酸衍生物，即为N-芴甲氧羰基-7-氮杂色氨酸,ee值≥99.0％，收率90.18％，HPLC纯度≥99.0％[1]。
参考文献
[1] 长兴宜生药物科技有限公司. 一种非天然L-色氨酸衍生物的制备方法:CN202111081935.3[P]. 2021-11-19.