α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)又称聚桂醇400、乙氧硬化醇、聚多卡醇,是目前欧美国家临床应用最广泛的硬化药物,主要应用于静脉曲张、静脉畸形、血管瘤、内痔、囊肿性疾病等的硬化治疗，1936年被首次引入德国用作麻醉剂，1963年,Henschel发现血管内注射高浓度α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)呈现血管壁刺激作用,并对上市后的α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)进行了深入研究,首次报道了α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)的硬化治疗效果，1967起聚桂醇被用作硬化剂。
α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)的安全性已被国际医疗界公认,是德国迄今唯一被批准用于硬化治疗的药物,并已经在其他欧洲国家应用。美国食品药品管理局也于2010年3月批准α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)上市。我国2008年开始临床应用α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基),现主要用于食管-胃底静脉曲张的硬化治疗。随着医学的发展,α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)作为一种新型的泡沫硬化剂,其临床应用将愈加广泛，并日益受到重视。
作用机制
1.硬化作用机制
静脉血管旁、血管腔内局部注射α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)后,可直接损伤血管内皮,促进血栓形成，黏附于注射部位血管内,继而产生炎性病变和组织纤维化,纤维化条索代替病理性血管,导致病理性血管永久闭塞,从而达到硬化目的。囊肿腔内注射α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)后,α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)清洁囊肿内壁的同时破坏内膜细胞,发生黏连,继而纤维化,闭塞囊腔,达到硬化治疗目的。由于其起泡作用,主要用于泡沫硬化治疗。
2.止血作用机制
α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)在曲张静脉旁注射后能使曲张静脉周围形成一层厚的纤维化组织,加强血管抵抗力,降低血管内血流速率及压力,闭塞血管，以防止曲张静脉破裂出血,达到止血目的;静脉内注射聚桂醇后,可损伤血管内皮、促进血栓形成、阻塞血管，从而起到止血作用[1]。
临床应用
1、治疗下肢静脉曲张
根据中国临床应用α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)的的实际情况，下肢浅静脉曲张、网状及蛛网状型静脉曲张、毛细血管扩张的直接泡沫硬化治疗(也可直接液体硬化治疗)，根据静脉曲张程度,依次逐点注射,每点泡沫硬化剂1~2mL,直到曲张静脉硬化或血栓形成,再换点注射,每次治疗总量按液体计算不超过15mL。大隐静脉主干的泡沫硬化处理需要在超声引导下进行,也可联合大隐静脉高位结扎或主干静脉剥脱术。
2、治疗食管-胃底静脉曲张
1我国医疗界在2008年以前多采用内窥镜注射硬化剂鱼肝油酸钠治疔食管-胃底静脉曲张,但并发症较多,且出血率较高,导致临床医生对硬化治疗有所顾忌。国产硬化剂1%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)并发症较少,填补了国产高端硬化剂的空白,成为食管静脉曲张硬化治疗的首选硬化剂。单纯静脉内注射治疗静脉曲张每点3~15mL;静脉旁-内联合注射时,静脉曲张黏膜下注射,每点用量不超过1mL,以注射点出现灰白色隆起为标准,食管齿状线静脉内每点1~2mL。一次硬化治疗总量不超过35mL。
3、治疗内痔
欧美国家尤其是德国,将3%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)注射液作为治疗痔的硬化剂,如Gabiel在黏膜下层注射3%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)注射液,每痔用量2mL,每次治疗总量2~6mL。目前国内已有临床医生使用1%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)治疗I~皿期内痔及部分混合痔,黏膜下或痔核内注射,每痔注射2~4mL,总量不超过15mL。
4、治疗囊肿性疾病
我国超声介入穿刺治疔肝肾囊肿一直使用医用无水乙醇。医用无水乙醇原料的短缺以及试剂地位(无法取得药品批准文号),临床医师使用一直有所顾虑。鉴于国外使用α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)治疗肝肾囊肿的报道,国内医生尝试使用1%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)注射液治疗肝肾囊肿,并取得了初步疗效。囊肿确诊后,抽取囊液体积1/10~1/4的α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)注射入囊腔内,并可留置总量不超过50mL于囊内,确保在囊内均匀分布。
5、治疗血管瘤(静脉畸形)
α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)用于治疗血管瘤及静脉畸形,国内外文献均有大量报道。多点多次硬化治疗血管瘤及静脉畸形临床上取得了良好的疗效,若注射方法得当,体表影响美容的血管瘤及静脉畸形将取得良好的美容效果，这是手术治疗无法达到的效果,也是临床医生和患者的期望。治疗血管瘤采用多点注射,注射到基底部,注射剂量瘤体直径(cm)的1/2~1,多点注射,每点注射总量不超过6mL。静脉畸形注射入畸形静脉内,可参考下肢静脉曲张用量。
6、作为止血药
主要用于消化道出血的急诊止血。肝硬化门静脉高压并发食管曲张静脉破裂出血的治疗一直是个医疗技术难题,临床死亡率极高,可达50%，内窥镜下注射1%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)于食管静脉腔内及黏膜下可治疗门静脉高压并发食管静脉的破裂出血,对未发生过上消化道出血的患者亦可根据条件开展前瞻性的治疗。与进口1%α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)比较,国产产品临床急诊止血率100%,再发出血率、并发症差异无统计学意义,没有明显系统并发症和局部并发症，已是临床急诊硬化治疗的首选硬化止血剂。
国内有文献报道将α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)用作晚期前列腺癌和膀胱癌引起的膀胱内顽固性出血的止血,效果良好，具有快速、安全、有效、创伤小的特点,可作为急诊干预治疗方法,可缓解患者症状。国外还有专利报道α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)用于子宫颈癌出血的止血等。
7、其他作用
国外文献报道,α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)可以用作门静脉栓塞材料。在大部分肝切除病例中,术后肝功能衰竭是严重且致命的并发症,为了避免这种致命的并发症,需实施术前门静脉栓塞,可以用α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)和海绵明胶混合物确保门静脉永久性栓塞而不会再通，并使未栓塞的肝足够增生,栓塞的肝足够萎缩,达到治疗目的。
2010年国外文献报道α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)多用于疼痛治疗,主要用于各种肌腱炎的疼痛治疗。KNOBLOCH等报道,肌腱炎疼痛部位发现有新的微小血管形成,在高分辨率彩色B超监视下,向新生小血管注入α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)注射液,可以起到镇痛的作用,缓解肌腱炎症状。此外,也有文献报道α-异十三烷基-ω-羟基-聚(氧-1,2-亚乙基)在妇女盆腔静脉曲张、非手术绝育等方面的应用[1]。
参考文献
[1] 郑艳,徐春丽. 聚桂醇400临床应用进展[J]. 医药导报,2012,31(2):190-192. DOI:10.3870/yydb.2012.02.023.