瑞舒伐他汀甲酯是药物分子瑞舒伐他汀的合成前体物质，常温常压下为白色至类白色固体粉末，可溶于醇类有机溶剂。瑞舒伐他汀甲酯可通过水解反应制备瑞舒伐他汀，瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。
制备方法
瑞舒伐他汀甲酯作为一种重要的他汀类药物中间体，其制备方法已被研究人员公开报道，该方法包括以下步骤：S1，将瑞舒伐他汀叔丁酯溶液与氢氧化钠水溶液进行水解反应，得到物质A的溶液。S2，将物质A的溶液与α-苯乙胺进行成盐反应，得到物质B。S3，将物质B的溶液与碘甲烷、碱性催化剂进行成酯反应，从而得到瑞舒伐他汀甲酯。该方法所提供的瑞舒伐他汀甲酯制备方法操作简单、收率高、反应条件温和、绿色环保，所制备的瑞舒伐他汀甲酯纯度高，适合于大规模工业化生产。[1]
医药应用
瑞舒伐他汀甲酯可在碱性条件下通过水解反应制备药物分子瑞舒伐他汀，该类水解反应中常用作的反应条件为氢氧化钠加水。
图1 瑞舒伐他汀甲酯制备瑞舒伐他汀钠盐
将100 g瑞舒伐他汀甲酯加入900 mL乙醇中，在0–5 °C温度下加入氢氧化钠水溶液（8.0 g氢氧化钠溶于500 mL水中），随后将反应混合物升温至室温并保持1–2小时，待反应完成后，将反应液浓缩并加入乙醇，通过共沸蒸馏除去乙醇，向所得残余物中加入二异丙醚并搅拌1小时，经过滤后，将滤出的固体干燥，从而得到瑞舒伐他汀钠。[2]
参考文献
[1] 黄欢,黄庆国,李凯.一种瑞舒伐他汀甲酯的制备方法:CN201710895847.4[P].
[2] Mahajan, Sanjay; et al, Preparation of crystalline methyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulfonylamino)pyrimidin-5-yl]-(3R)-3-hydroxy-5-oxo-6(E)-heptenoate as a rosuvastatin intermediate intermediate. Patent Number:WO2009128091 A2.