概述
山楂叶为蔷薇科植物山里红或山楂的干燥叶。山楂叶具有活血化瘀、理气通脉、化浊降脂等功效，临床用于治疗气滞血瘀、胸痹心痛、胸闷憋气、心悸健忘、眩晕耳鸣和高脂血症等。研究表明，山楂叶中的化学成分包括黄酮类化合物、有机酸、三萜酸、单萜及倍半萜类等。黄酮类化合物是山楂叶中的主要活性成分，主要包括牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、芦丁、金丝桃苷、牡荆素、槲皮素等。其中，牡荆素葡萄糖苷和牡荆素鼠李糖苷是山楂叶中含量相对较高的两种黄酮碳苷，具有抗氧化、抗癌等多种药理活性，被用作山楂叶药材质量标准的研究指标[1]。
提取方法
草药提取领域报道了一种制备富含牡荆素鼠李糖苷和牡荆素葡萄糖苷提取物的方法，包括如下步骤：将山楂叶粗提取物的水溶液，过大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱，用水洗、溶剂洗、含碳酸氢钠或碳酸氢钾的溶剂A洗脱目标成分并收集洗脱液；将洗脱液调节pH至6～7.5，除去有机溶剂，获得无有机溶剂的洗脱液，用正丁醇或异丁醇萃取目标成分，回收溶剂，干燥；或者过大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱，用水洗脱盐，然后用溶剂B洗脱目标成分并收集洗脱液，回收洗脱液，干燥后即得富含牡荆素鼠李糖苷和牡荆素葡萄糖苷的提取物。采用上述方法得到的提取物中牡荆素鼠李糖苷为30%～55%，牡荆素葡萄糖苷为10%～35%[2]。
药代动力学研究
通过对牡荆素葡萄糖苷单体在小鼠体内的吸收，分布，排泄的研究，为其在动物体内全面的药代动力学的探索增加科学依据。具体地，采用3p97药代动力学软件处理由液相色谱得到的数据。结果：小鼠口服牡荆素葡萄糖苷后的吸收过程是迅速的，在胃肠道的环境下处于一个弱吸收，在小鼠体内存在肝肠循环，还经历了较大程度的首过效应，被代谢成其它化合物。结论：建立了两种测定小鼠生物样品中牡荆素葡萄糖苷的高效液相色谱方法，一种用于血浆和组织样品，另一种用于排泄物尿液和粪便。两种方法都具有高度的专属性和可重复性。得到的实验数据真实可靠，填补了山楂叶中牡荆素葡萄糖苷的临床前药代动力学研究的空缺[3]。
参考文献
[1]曹慧璋,易宇阳,等. 一种从山楂叶中同时分离纯化三种黄酮苷类化合物的方法:CN122897874A.
[2]石荣火,陈文星,严燕青,等.制备富含牡荆素鼠李糖苷和牡荆素葡萄糖苷提取物的方法:CN201210446132.8[P].
[3]吴成举,柴纪严,张文洁.牡荆素葡萄糖苷在小鼠体内的药代动力学研究[J].中华中医药学刊, 2016, 34(9):4.DOI:CNKI:SUN:ZYHS.0.2016-09-065.