| 性状 |
结晶。UV最大吸收(氯仿)：242.2，275.2nm。pKl 8.2，Pk2 9.8。
盐酸索他洛尔(Sotalol Hydrochloride)：C12H20N2O3S?HCl。[959-24-0]。白色结晶性固体，熔点206.5～207℃(分解)；熔点218-219℃。易溶于水，微溶于氯仿。分配系数(水/正辛醇)：0.24；(正辛醇/Ph值7．4缓冲液，37℃)：0.09。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠(mg/kg)：2600，3450口服；670，680腹腔注射。急性毒性LD50兔子(mg/kg)：1000口服。急性毒性LD50狗(mg/kg)：330腹腔注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药 |
| 用途与作用 |
| β-受体阻滞剂。用于阵发性室上性心动过速和心房纤颤、心房扑动等心律失常，以及心绞痛和高血压等。 |
| 合成工艺与制法 |
| 在冰浴和搅拌下，往苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中，滴加甲磺酰氯，控制内温在-5～0℃。然后室温搅拌。过滤，滤液浓缩至一半，在约0℃析出晶体。滤集固体，乙醇重结晶，烘干得甲磺酰苯胺，收率84%。在冰浴和搅拌下，往甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中，加入无水三氯化铝，控制内温在15℃以下。室温搅拌后回流。蒸除溶剂，倾入水中。过滤，乙醇重结晶，烘干，得化合物(I)，收率96.6%。在-5℃左右和搅拌下，将化合物(Ⅰ)加入异丙胺的甲醇溶液中，反应。减压浓缩，加丙酮，通入氯化氢至Ph值为2。滤集固体，无水乙醇重结晶，得化合物(Ⅱ)，收率65%。化合物(Ⅱ)溶于甲醇，加10％Pd-C，通入氢气至不吸收为止。过滤，滤液浓缩至干，加甲醇热至全溶，活性炭脱色。冷却，过滤得白色的盐酸索他洛尔，收率85%，熔点206～207℃。$S001$S |