| 性状 |
| 单乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate)：C66883N17O13?C2H4O2。结晶，熔点188～190℃。^[α]D25-27.4°(C=0.9，乙酸)。 |
| 所属类别 |
| 药物: 激素及其有关药物: 性激素与促性激素 |
| 用途与作用 |
| 为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物。用于治疗子宫内膜异位症，可消除疼痛、减轻子宫内膜损伤。 |
| 合成工艺与制法 |
| N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反应，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ)，接着用6mol/L盐酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺树脂上，用固相法合成得到那法瑞林。$S001$S |