| 性状 |
白色结晶或无色粉末,熔点227℃(分解)。溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,极微溶于乙醇,几不溶于甲苯、氯仿或乙酸乙酯。 氨曲南二钠(Aztreonam Disctiium):C13 H15N5Na2O8是。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠3300静脉注射,大鼠6600腹腔注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素 |
| 用途与作用 |
| 单环β-内酰胺类抗生素,对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,且对β-内酰胺酶稳定,但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等,和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。 |
| 合成工艺与制法 |
以苏氨酸为原料,经氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸苄酯对α-氨基进行保护,用甲磺酰氯对β-羟基进行酯化,用硫酸四丁基铵盐对酰胺基进行磺化,然后在碳酸氢钾作用下环合成氮杂环丁烷衍生物,再氢解脱去保护基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮杂环丁烷。$S001$S 上述得到的氮杂环丁烷衍生物和侧链噻唑衍生物脱水酰胺化,再水解脱去保护基得到氨曲南。$S002$S |