| 性状 |
| 福辛普利拉(Fosinopril Diacid)：C23H34NO5P。[95399-71-6]。为福辛普利的二酸。熔点149-153℃。[α]D-24° (C=1，甲醇)。 |
| 所属类别 |
| 药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
| 用途与作用 |
| 血管紧张素转化酶抑制剂，在脑和心肌中抑制ACE的活性较在肾、肺和主动脉中更有效，口服作用迅速。适用于原发性高血压或常规治疗无效的高血压病。 |
| 合成工艺与制法 |
| [羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基吗啉存在下，在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离，直接在钯-炭催化下氢化，再用4-甲基-2-戊酮结晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，得到福辛普利钠。$S001$S |