博舒替尼
| 中文名称 | 博舒替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 伯舒替尼、SKI-606;伯舒替尼杂质;博苏替尼;BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼;泊舒替尼;博舒替尼1;博舒替尼对照品;SRC/ABL抑制剂(BOSUTINIB) |
| 英文名称 | Bosutinib |
| 英文同义词 | Bosutinib ( SKI-606 );Bsutinib;SKI 606 - Bosutinib;CS-311;Bosutinib for research;3-Quinolinecarbonitrile, 4-[(2,4-dichloro-5-Methoxyphenyl)aMino]-6-Methoxy-7-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propoxy]-;Bosutinib(TINIBS );WAY-173606 |
| CAS号 | 380843-75-4 |
| 分子式 | C26H29Cl2N5O3 |
| 分子量 | 530.45 |
| EINECS号 | 700-455-1 |
| 相关类别 | 原料药;血管生成;医药原料药;博舒替尼;湖北厂家;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;康宝泰;抗肿瘤类药物及免疫;抗癌类;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;医用原料;API;Aromatics Compounds;科研试剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;信号转导通路激酶抑制剂;激素类;医用原料;医药原料;医药类-原料药;苯硼酸;细胞生物学试剂;抗肿瘤;医药原料;有机中间体;原料药及中间体;科研出口类;标准品;化学原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 380843-75-4.mol |
| 结构式 |  |
博舒替尼 性质
| 熔点 | 116-120 ºC |
|---|---|
| 沸点 | 649.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36 |
| 蒸气压 | 0-0Pa at 20℃ |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 7.63±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | PICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C2C(=CC(OC)=C(OCCCN3CCN(C)CC3)C=2)C(NC2=CC(OC)=C(Cl)C=C2Cl)=C(C#N)C=1 |
| LogP | 3.3-4.3 at pH9.5 |
| 表面张力 | 72.4mN/m at 3.6mg/L and 20℃ |
| CAS 数据库 | 380843-75-4(CAS DataBase Reference) |
博舒替尼可用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中，研究结果显示：博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率（MCyR）是40.1%，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。
博舒替尼的用法用量如下：
（1）500mg，每天一次，与食物同服。
（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。
（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。
博舒替尼的常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | 46565 | 伯舒替尼 Bosutinib, Thermo Scientific Chemicals | 380843-75-4 | 250mg | 1810元 |
| 2026/07/06 | S1014 | 伯舒替尼 Bosutinib (SKI-606) | 380843-75-4 | 10mg | 564.16元 |