阿可替尼
| 中文名称 | 阿可替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-A]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基-苯甲酰胺;阿卡拉替尼;艾克替尼;阿卡卢替尼;阿可替尼;苯甲酰胺, 4-[8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-A]吡嗪-1-基]-N-2-吡啶基-;阿卡替尼;BTK抑制剂(ACALABRUTINIB) |
| 英文名称 | Acalabrutinib |
| 英文同义词 | acalabrutinib;Benzamide, 4-[8-amino-3-[(2S)-1-(1-oxo-2-butyn-1-yl)-2-pyrrolidinyl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-N-2-pyridinyl-;ACP196,Acalabrutinib;EOS-60753;(S)-4-(8-amino-3-(1-but-2-ynoylpyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide;Acalabrutinib (ACP-196);ACP-196; ACP196; ACP 196;CS-1558 |
| CAS号 | 1420477-60-6 |
| 分子式 | C26H23N7O2 |
| 分子量 | 465.51 |
| EINECS号 | 814-272-0 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;医药原料;医用原料;原料药;第二代BTK抑制剂;医药原料药;医用原料;原料药;化工原料;原料药及中间体;Acalabrutinib（阿卡替尼）;杂质对照品 |
| Mol文件 | 1420477-60-6.mol |
| 结构式 |  |
阿可替尼 性质
| 熔点 | >133°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 11.47±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChIKey | WDENQIQQYWYTPO-IBGZPJMESA-N |
| SMILES | C(NC1=NC=CC=C1)(=O)C1=CC=C(C2=C3N(C([C@@H]4CCCN4C(=O)C#CC)=N2)C=CN=C3N)C=C1 |
阿可替尼，又称为阿卡替尼，商品名“康可期”，常见剂型为胶囊或片剂。阿可替尼是一款由阿斯利康研发的BTK抑制剂，既往研究已证实阿可替尼在慢性淋巴细胞白血病（CLL）以及MCL中良好的疗效和安全性。2023年3月22日，阿可替尼获NMPA批准，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人MCL患者。该获批主要基于一项名为ACE-LY-004的II期单臂研究，该研究共入组124例既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者，经过38.1个月的长期随访结果显示，客观缓解率为81%，48%的患者达到完全缓解（CR），中位无进展生存期（PFS）为22个月，中位总生存期（OS）达到59.2个月。安全性方面，脱靶效应相关不良事件风险较低，总体安全性良好。阿可替尼适用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者；以及慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者。
阿可替尼作为单一疗法：对于 MCL、CLL 或 SLL 患者的推荐剂量为约每 12 小时口服 100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿可替尼与奥滨尤妥珠单抗联用：对于既往未经治疗的 CLL 或 SLL 患者，阿可替尼的推荐剂量为约每 12 小时口服100mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第 1 个周期开始康可期（每个周期为 28 天）。在第 2 个周期开始奥滨尤妥珠单抗，总共 6 个周期，并参考奥滨尤妥珠单抗处方信息了解推荐剂量。当同一天给予阿可替尼时，先于奥滨尤妥珠单抗给予。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-17600R | 阿卡替尼 Acalabrutinib (Standard) | 1420477-60-6 | 5 mg | 1250元 |
| 2026/06/05 | HY-17600R | 阿卡替尼 Acalabrutinib (Standard) | 1420477-60-6 | 10 mg | 2000元 |