阿伐替尼
| 中文名称 | 阿伐替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | BIBW2992, 阿法替尼;(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;正反混合体,反式结构更稳定;阿法替尼马来酸盐;AFATINIB(BIBW2992) 阿法替尼;阿法替尼(BIBW 2992);BIBW2992双马来酸盐;阿法替尼(别名2992) |
| 英文名称 | Afatinib (BIBW 2992) |
| 英文同义词 | Tovok;Afatinb;(S)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dim;Afatinib(cis-trans isomerismtautomers);Afatinib(W.S);AFATINIB; BIBW2992;BIBW-2292;BIBW-2292;CS-95 |
| CAS号 | 439081-18-2 |
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.94 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 医用原料;杂质对照品;医药类-原料药;医用原料;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;医药原料;中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;阿法替尼中间体;医药原料药;信号转导通路激酶抑制剂;API;原料药;医药中间体;抗肿瘤;Inhibitors;小分子靶向原料药【仅供科研】;蛋白酪氨酸激酶;科研原药系列;化工中间体;医药、农药及染料中间体;化工原料;原料;日用化学品;化学试剂 |
| Mol文件 | 439081-18-2.mol |
| 结构式 |  |
阿伐替尼 性质
| 沸点 | 676.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.380 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.3 mg/mL；不溶于水； ≥42.1 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.06±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | ULXXDDBFHOBEHA-INIZCTEOSA-N |
| SMILES | C(NC1C(O[C@H]2CCOC2)=CC2C(C=1)=C(NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1)N=CN=2)(=O)C=CCN(C)C |
| CAS 数据库 | 439081-18-2 |
阿伐替尼作为全球首个依据驱动基因获批的 GIST 精准治疗药物，是针对PDGFRA位点突变的强效、选择性小分子抑制剂，在众多临床试验中展现出了卓越的疗效。
胃肠道间质瘤（GIST）作为一种逐渐被大众所熟知的少见分型的胃肠道肿瘤，约占所有消化道肿瘤的1%-2%，是一种常见的消化道间叶组织肿瘤，属于肉瘤范畴。
由生理解剖看，胃肠道管壁由粘膜层、粘膜下层、肌层和浆膜四层构成。通常情况下，粘膜上皮细胞发生的肿瘤为我们熟知的胃癌、肠癌，而非上皮细胞肿瘤则多为间叶源肿瘤，GIST便起源于粘膜肌层或固有肌层。
过去，许多曾被诊断为胃肠道平滑肌瘤、平滑肌肉瘤、神经鞘膜瘤等的肿瘤，实际上都归属于GIST。
在饭前至少1小时或饭后2小时服用阿伐替尼。最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、呕吐、瘙痒。阿伐替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类靶向药，主要作用于EGFR突变中的Del19、L858R两大经典突变，是一种不可逆性结合EGFR的靶向药，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的；同时还能结合同属表皮生长因子受体家族的HER2等位点。安全信息
| 海关编码 | 29349990 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-10261BR | 阿法替尼 (E/Z)-Afatinib (Standard) | 439081-18-2 | 25 mg | 308元 |
| 2026/06/05 | HY-10261BR | 阿法替尼 (E/Z)-Afatinib (Standard) | 439081-18-2 | 50 mg | 469元 |