4-10硼酸-L-苯丙氨酸
| 中文名称 | 4-10硼酸-L-苯丙氨酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-10硼酸-L-苯丙氨酸;4-二羟基氧10硼基-L-苯丙氨酸;乙酰半胱氨酸杂质35;硼苯丙氨酸 B-10;化合物 T26889;4-硼10-L-苯丙氨酸;4-10硼酸-L-苯丙气酸(BPA);4-10硼酸-L-苯丙氨酸,硼苯丙氨酸 B-10 |
| 英文名称 | Boronophenylalanine B-10 |
| 英文同义词 | 10BenrichedL-4-boronophenylalanine,GMPBPA;Borofalan (10B);L-Phenylalanine,4-(borono-10B);L-4-[10B]Boronophenylalanine;Boronophenylalanine B-10;Acetylcysteine Impurity 35;L-4-Boronophenylalanine;10BenrichedL-4-boronophenylalanine |
| CAS号 | 80994-59-8 |
| 分子式 | C9H12BNO4 |
| 分子量 | 208.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 80994-59-8.mol |
| 结构式 |  |
4-10硼酸-L-苯丙氨酸 性质
| 熔点 | 285-298 °C (decomp)(Solv: water (7732-18-5)) |
|---|---|
| 密度 | 1.347±0.10 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：不溶；乙醇：不溶 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 水溶解性 | Water: Insoluble |
| InChI | InChI=1S/C9H12BNO4/c11-8(9(12)13)5-6-1-3-7(4-2-6)10(14)15/h1-4,8,14-15H,5,11H2,(H,12,13)/t8-/m0/s1/i10-1 |
| InChIKey | NFIVJOSXJDORSP-ULMHTEDTSA-N |
| SMILES | C(C1C=CC(=CC=1)[10B](O)O)[C@H](N)C(=O)O |
4-10硼酸-L-苯丙氨酸(Borofalan)商品名为Steboronine，是由Stella Pharma开发的一种药物，已获得日本PMDA的批准，用于治疗无法手术切除的、局部晚期或局部复发的头颈癌患者。其本身并不直接抑制肿瘤生长，而是作为硼中子捕获疗法（BNCT）的一部分使用。
4-10硼酸-L-苯丙氨酸(Borofalan)主要用于治疗头颈癌，包括鳞状细胞癌和非鳞状细胞癌患者。
在一项II期临床研究中，Borofalan（10B）/BNCT治疗的客观反应率达到了71%，显示出对头颈癌患者的潜在疗效。
合成4-10硼酸-L-苯丙氨酸Borofalan (10B)的原料起始于(S)-N-Boc-4-碘苯丙氨酸（化合物230），这是通过(S)-4-碘苯丙氨酸（化合物229）的Boc保护容易获得的。接着，通过金属-卤素交换反应进行硼化。硼化后，使用三丁基硼酸盐进行淬灭反应。最后，通过Boc去保护步骤，得到最终的4-10硼酸-L-苯丙氨酸Borofalan (10B)。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-129812 | 4-10硼酸-L-苯丙氨酸 Borofalan-10B | 80994-59-8 | 1 mg | 621元 |
| 2026/06/05 | HY-129812 | 4-10硼酸-L-苯丙氨酸 Borofalan-10B | 80994-59-8 | 5 mg | 1500元 |