化合物 T25018
| 中文名称 | 化合物 T25018 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T25018;化合物 AKUAMMINE |
| 英文名称 | akuammine |
| 英文同义词 | akuammine;(2S,3E,7aα,12aα,12bβ,15R)-3-Ethylidene-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-9-hydroxy-12-methyl-2H,12H-12a,2,7a-(epoxyethanylidene)indolo[2,3-a]quinolizine-15-carboxylic acid methyl ester;Vincamajoridine;2H,12H-12a,2,7a-(Epoxyethanylylidene)indolo[2,3-a]quinolizine-15-carboxylic acid, 3-ethylidene-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-9-hydroxy-12-methyl-, methyl ester, (2S,3E,7aS,12aS,12bS,15R)- |
| CAS号 | 3512-87-6 |
| 分子式 | C22H26N2O4 |
| 分子量 | 382.45 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 3512-87-6.mol |
| 结构式 |  |
化合物 T25018 性质
| 熔点 | 316 °C |
|---|---|
| 沸点 | 564.0±50.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D16 -105.3° (c = 1.31 in pyridine) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF: 2 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,乙醇: insol,PBS (pH 7.2): insol |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.5(at 25℃) |
| 旋光度 (Optical Rotation) | -73.420 (c 0.8716, CHCl3) |
Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。