BIO 5192

BIO 5192

中文名称BIO 5192
中文同义词
英文名称(2(S)-[1-(3,5-Dichlorophenylsulfonyl)-L-prolylaMino]-4-[N-Methyl-N-[2-[4-[3-(2-Methylphenyl)ureido]phenyl]acetyl]-L-leucylaMino]butyric acid )
英文同义词(2(S)-[1-(3,5-Dichlorophenylsulfonyl)-L-prolylaMino]-4-[N-Methyl-N-[2-[4-[3-(2-Methylphenyl)ureido]phenyl]acetyl]-L-leucylaMino]butyric acid );(2S)-2-[[[(2S)-1-[(3,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-4-[[(2S)-4-methyl-2-[methyl[2-[4-[[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]acetyl]amino]-1-oxopentyl]amino]butanoic acid;AMD 15057;BIO 5192;BIO-5192 (BIO5192);Butanoic acid, 2-[[[(2S)-1-[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-4-[[(2S)-4-methyl-2-[methyl[2-[4-[[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]acetyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-, (2S)-;(S)-2-((S)-1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-4-((S)-4-methyl-2-(N-methyl-2-(4-(3-(o-tolyl)ureido)phenyl)acetamido)pentanamido)butanoic acid;Butanoic acid, 1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-prolyl-N4-(N-methyl-N-((4-((((2-methylphenyl)amino)carbonyl)amino)phenyl)acetyl)-L-leucyl)-2,4-diamino-, (2S)-
CAS号327613-57-0
分子式C38H46Cl2N6O8S
分子量817.78
EINECS号
相关类别
Mol文件327613-57-0.mol
结构式BIO 5192 结构式

BIO 5192 性质

熔点134 - 136°C
密度1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度二甲基亚砜(微溶)
形态固体
酸度系数(pKa)3.52±0.10(Predicted)
颜色白色至类白色

BIO 5192 用途与合成方法

BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。

α4β1

1.8 nM (IC 50 )

α9β1

138 nM (IC 50 )

α2β1

1053 nM (IC 50 )

α4β7

>500 nM (IC 50 )

The combination of BIO5192 (1 mg/kg; i.v.) and Plerixafor (5 mg/kg; s.c.) exert an additive effect on progenitor mobilization.
BIO5192 (30 mg/kg; s.c; bid; during days 5 through 14) delays paralysis associated with EAE (experimental autoimmune encephalomyelitis).
BIO5192 (1 mg/kg, i.v.) shows the terminal half-life is 1.1 hours. BIO5192 (3, 10, and 30 mg/kg; s.c.) shows half-lives of 1.7, 2.7, and 4.7 hours, respectively. The blood plasma curves show that the AUC for the s.c. route of administration increased about 2.5-fold from 5,460 h*ng/ml for the 3 mg/kg dose to 14,175 h*ng/ml for the 30 mg/kg.

Animal Model: C57BL/6J x 129Sv/J F1 mice
Dosage: 1 mg/kg (with Plerixafor: 5 mg/kg)
Administration: I.v.
Result: Exerted an additive effect on progenitor mobilization.
Animal Model: Healthy female Lewis rats weighing 150g
Dosage: 30 mg/kg
Administration: S.c; bid; during days 5 through 14
Result: Showed a 3-day delay in onset of disease.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/09/15HY-107589BIO 5192
BIO5192
327613-57-05 mg2200元
2026/09/15HY-107589BIO 5192
BIO5192
327613-57-010 mg3500元

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