氯唑沙宗
| 中文名称 | 氯唑沙宗 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氯-2-苯并噁唑酮;5-氯-2-苯并唑酮,99%;5-氯-2-苯并唑啉酮;5-氯-2-苯并唑酮;5-氯-2-苯并噁唑啉酮;5-氯-1,3-苯并恶唑-2(3H)-酮;5-氯-2-苯并恶唑醇;5-氯-3(H)-2-苯并恶唑酮 |
| 英文名称 | Chlorzoxazone |
| 英文同义词 | Biomioran;component of Parafon Forte;Escoflex;Mioran;Miotran;Myoflexin;Myoflexine;Neoflex |
| CAS号 | 95-25-0 |
| 分子式 | C7H4ClNO2 |
| 分子量 | 169.57 |
| EINECS号 | 202-403-9 |
| 相关类别 | 中间体/精细化工品;医药中间体;维生素与氨基酸;医药原料;其他科研原料药;小分子抑制剂;Palladium Catalysis 钯催化剂;神经系统用药;缓解疼痛;化合物;对照品;原料药;抗炎镇痛药物;原料;医用原料;Oxazole&Isoxazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PARAFON;体外研究产品-体外代谢标准品;中药对照品;化工原料;医药、农药及染料中间体;化工;原料药;1 ADME产品-体外代谢标准品;日用化学品;化学试剂;生物化工 |
| Mol文件 | 95-25-0.mol |
| 结构式 |  |
氯唑沙宗 性质
| 熔点 | 191-192 °C (lit.) |
|---|---|
| 密度 | 1.3771 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5557 (estimate) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶50mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.3 (Uncertain) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 0.1 g/100 mL |
| Merck | 14,2194 |
| 主要应用 | 药物 |
| InChI | InChI=1S/C7H4ClNO2/c8-4-1-2-6-5(3-4)9-7(10)11-6/h1-3H,(H,9,10) |
| InChIKey | TZFWDZFKRBELIQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O1C2=CC=C(Cl)C=C2NC1=O |
| LogP | 1.816 (est) |
| CAS 数据库 | 95-25-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Chlorzoxazone(95-25-0) |
| EPA化学物质信息 | Chlorzoxazone (95-25-0) |
氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂，化学结构与所有其他的肌肉松弛药完全不同，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明，复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用，对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。本品经消化道吸收完全，1.5-2小时血药浓度达到峰值，分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪，至6小时药物浓度明显降低，本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛，肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。以2,5-二氯硝基苯为原料，经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚，继而在盐酸中环合反应，即得氯唑沙宗，总收率84%。
本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时，应减少本品用量。偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。本品经消化道吸收完全，1.5-2小时血药浓度达到峰值，分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪，至6小时药物浓度明显降低，本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛，肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。以2,5-二氯硝基苯为原料，经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚，继而在盐酸中环合反应，即得氯唑沙宗，总收率84%。
本品与酚噻嗪类、巴比妥酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时，应减少本品用量。偶见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。用途
医药中间体。用途
中枢性肌肉松驰药，用于各种争慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛，以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。生产方法
由2-氨基-5-氯苯并噁唑为原料制得。
类别
有毒物质毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 763 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉安全信息
| 危险品标志 | Xn,T,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 26-36-24/25-37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DM5250000 |
| Hazard Note | Toxic/Irritant |
| TSCA | TSCA listed |
| 危险等级 | IRRITANT |
| 海关编码 | 29349990 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经口 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 3650 orally, 380 i.p. (suspensions); 440 orally, 183 i.p. (solns of Na salt) (Hofrichter) |
| 提供商 | 语言 |
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