三苯甲基坎地沙坦

三苯甲基坎地沙坦 基本信息

中文名称三苯甲基坎地沙坦
中文同义词三苯甲基坎地沙坦;2-乙氧基-3-[[4-[2-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸;基-4基 ]甲基 ]苯并咪唑-7-羧酸;三苯基坎地沙坦;N-三苯甲基坎地沙坦;三苯甲基坎地沙坦 C9;坎地沙坦酯中间体C9;三苯甲基坎地沙坦(TCDS)
英文名称Trityl candesartan
英文同义词Candesartan N1-Trityl IMpurity;2-Ethoxy-1-((2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-c;2-Ethoxy-1-((2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-;2-ethoxy-1-[[(2'-(1-triphenylmethyl-1h-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid;TRITYL CANDESARTAN;(Trityl candesartan)2-Ethoxy-1-[[2-(2-Triphenyl Methyl)-2H-Tetrazole-5-YL](1,1-Biphenyl)-4-YL]Methyl]Benzimidazole-2-Carboxylic Acid;1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 2-ethoxy-1-[[2'-[1-(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-;2-Ethoxy-1-[[(2’-(1-triphenylmethyl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-)methyl]benzimidazole-7-carboxylicacid
CAS号139481-72-4
分子式C43H34N6O3
分子量682.77
EINECS号604-140-9
相关类别坎地沙坦酯中间体;医药中间体;中间体;医药原料;心脑血管;抗高血压;Candesartan Cilexetil;API intermediates;Intermediates of Candesartan;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;药物杂质及中间体;化工原料;化学原料;原料药;对照品;INTERMEDIATESOF;Intermediates
Mol文件139481-72-4.mol
结构式三苯甲基坎地沙坦 结构式

三苯甲基坎地沙坦 性质

熔点163-165°C
沸点908.6±75.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(轻微)、乙酸乙酯(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态固体
酸度系数(pKa)2.06±0.10(Predicted)
颜色白色至类白色

三苯甲基坎地沙坦 用途与合成方法

生产方法 
三苯基氯甲烷

76-83-5

坎地沙坦

139481-59-7

三苯甲基坎地沙坦

139481-72-4

I. 将1-((2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-乙氧基-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸(10kg)与二氯甲烷(100kg)加入反应釜中,冷却至15℃。缓慢滴加三乙胺(4.5kg),滴加完毕后,将反应体系温度升至23℃。分批加入三苯基氯甲烷(7kg),加料完成后,维持23℃反应3.5小时。通过TLC(展开剂:二氯甲烷/甲醇=10:1,v/v,Rf=0.78)监测反应进程。反应完成后,先加入0.1 mol/L HCl(30L)调节体系pH至5.4,再缓慢加入5L 9 mol/L HCl至pH=2.2,静置分层,分离水层和有机层。有机层(约60L)用饱和食盐水洗涤,转移至减压蒸馏装置中,减压回收二氯甲烷。向残余物中加入乙醇(65L),升温至45℃搅拌3小时,直至大量白色固体析出。停止加热,冷却至室温,过滤,滤饼用少量乙醇洗涤,50℃常压干燥12小时,得到2-乙氧基-1-((2'-(1-三苯甲基-1H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸(白色结晶粉末,14.5kg,收率94.0%)。

参考文献:

[1] Patent: CN105153124, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0005; 0054; 0055; 0076; 0090

[2] Patent: WO2009/7986, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 13

[3] Patent: US2010/210852, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 5

[4] Patent: WO2009/7986, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 14

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/10/20XW0113948172401三苯甲基坎地沙坦
Trityl candesartan
139481-72-450mg29元

三苯甲基坎地沙坦 上下游产品信息

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