BOC-L-丙氨酸N-丁二酸酰亚胺

BOC-L-丙氨酸N-丁二酸酰亚胺是一种医药中间体，可由Boc-β-丙氨酸与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到，缩合剂可选自DCC或EDCI。

6066-82-6

3303-84-2

32703-87-0

在装有磁力搅拌子的干燥反应瓶中，将Boc-β-丙氨酸（0.50 g, 2.64 mmol）和N-羟基丁二酰亚胺（0.31 g, 2.72 mmol, 1.03当量）溶于3 mL无水二氧六环中。随后，加入1.25当量的1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐（EDC·HCl, 0.63 g, 3.3 mmol）。反应液变浑浊，补加2 mL无水二氧六环。反应混合物在氮气保护下搅拌30分钟，随后在室温下继续搅拌过夜。反应完成后，减压蒸除溶剂。残余物用氯仿溶解，并用水洗涤三次（3×）。有机层用无水硫酸钠干燥，减压浓缩。所得产物在乙醇中重结晶，于干燥器中干燥，得到2,5-二氧代吡咯烷-1-基3-((叔丁氧羰基)氨基)丙酸酯（0.47 g, 产率62%）。产物的1H NMR谱图数据与文献报道一致。

参考文献：

[1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 9, # 6, p. 557 - 561

[2] Patent: WO2017/53486, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 11

[3] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1981, p. 529 - 537

[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1998, vol. 8, # 24, p. 3603 - 3608

[5] Chemical Communications, 2010, vol. 46, # 20, p. 3553 - 3555