氢溴酸泰泽司他
| 中文名称 | 氢溴酸泰泽司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氢溴酸泰泽司他;氢溴酸塔泽美托司他;N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺氢溴酸盐;他泽司他盐酸盐;他泽司他氢溴酸盐;氢溴酸泰泽司他,10 MM DMSO 溶液;化合物:Tazemetostat hydrobromide;Tazemetostat hydrobromide 氢溴酸他泽司他 |
| 英文名称 | Tazemetostat hydrobromide |
| 英文同义词 | Tazemetostat hydrobromide (JAN/USAN);Tazemetostat hydrobromide;Tazemetostat hydrobromide (EPZ6438 or E7438);E-7438 hydrobromide;EPZ-6438 hydrobromide;Tazemetostat HBr，Tazemetostat hydrobromide;Tazemetostat,E 7438,E7438,PRC2,Inhibitor,E-7438,epigenetic,EZH2,EPZ6438,EPZ-6438,Histone Methyltransferase,cancer,Tazemetostat hydrobromide,EPZ 6438,inhibit,EZH1;N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-methyl-4'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide hydrobromide |
| CAS号 | 1467052-75-0 |
| 分子式 | C34H45BrN4O4 |
| 分子量 | 653.66 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品 |
| Mol文件 | 1467052-75-0.mol |
| 结构式 |  |
氢溴酸泰泽司他 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：100 mg/mL（152.99 mM） |
| InChIKey | UQRICAQPWZSJNF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N(C1CCOCC1)(C1C=C(C2C=CC(CN3CCOCC3)=CC=2)C=C(C(=O)NCC2C(NC(C)=CC=2C)=O)C=1C)CC.Br |
氢溴酸泰泽司他是一种增强子锌指同源物2（EZH2）的抑制剂，EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，在B淋巴细胞的功能和增殖中起着重要作用，主要用于治疗滤泡性淋巴瘤。
氢溴酸泰泽司他通过抑制EZH2，影响肿瘤细胞的表观遗传调控，从而抑制肿瘤生长。
氢溴酸泰泽司他已获得了USFDA的批准。
以2-甲基-3-硝基苯甲酸（366）为起始物质，使用二溴海因（367）在硫酸中进行溴化反应。经酯化反应和硝基还原反应生成苯胺368，总产率为81%。苯胺368通过两次还原胺化反应转化为二烷基芳胺370。第一次使用4-氧代酮（369）进行还原胺化，第二次使用乙醛进行还原胺化，从368到370的产率为82%。二烷基芳胺370与硼酸酯371进行Suzuki偶联反应，然后进行皂化反应，经过两个步骤得到化合物372，总产率为80%。在常规条件将372的羧酸与胺373形成酰胺键。最后，产物用溴化氢水溶液处理，得到氢溴酸泰泽司他，总产率为75%。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2022/09/18 | HY-13803C | TAZEMETOSTAT HYDROBROMIDE Tazemetostat hydrobromide | 1467052-75-0 | 5mg | 600元 |
| 2022/09/18 | HY-13803C | TAZEMETOSTAT HYDROBROMIDE Tazemetostat hydrobromide | 1467052-75-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 863元 |