S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸酯

阿拉酸式-S-甲基又叫活化酯(1，2，3-苯并噻二唑-7-硫代羧酸甲酯)，其是一种植物抗病活化剂。它本身没有杀菌活性和治疗效果，但它被植株吸收以后激活了植物的抗性机制，从而使植物对多种真菌，细菌，线虫，和病毒产生广谱的自我保护作用，并产生持久的抗性。

大鼠急性经口LD₅₀>2000mg/kg，大鼠急性经皮LD₅₀>2000mg/kg，大鼠急性吸入LC₅₀>5000mg/L (4h)。对兔眼睛和皮肤无刺激作用。动物试验无致畸、致癌、致突变作用。虹鳟鱼LC₅₀0.4mg/L (96h)，大翻车鱼LC₅₀2.8mg/L (96h)，水蚤LD₅₀2.4mg/L (48h)，野鸭LD₅₀5200mg/kg （8h)。

活化酯（S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸酯）可以通过5种方法合成。1.以邻氯间硝基苯甲酸为起始原料，经酯化、醚化、重氮化闭环等一系列反应制得目的物。2.以2-氯-3,5-二硝基苯甲酸为起始原料，经醚化、甲基化、还原得取代苯胺，总收率为77%；取代苯胺经重氮化合环等一系列反应制得目的物。3.以2,3-二氯硝基苯为起始原料，经醚化、还原得取代苯胺，然后经氰基化、重氮化合环等一系列反应制得目的物。4.以间甲氧基苯甲酸为起始原料，经脱甲基、还原得环已烯酮酸，收率为98%；所得中间体与对甲苯磺酰肼缩合，然后与氯化亚砜合环等一系列反应制得目的物。5.以间氨基苯甲酸甲酯为起始原料，与硫氰酸盐反应生成硫脲，在溴存在下闭环，然后在氢氧化钾作用下重排得到苯并噻二唑羧酸，最后经酰氯化、酯化得目的物。

纯品为白色至米色粉状固体，且具有拟烧焦的气味。m.p. 132.9℃,b.p.约267℃，相对密度1.54（20℃），蒸气压4.4×10^-4Pa (25℃)。25℃时溶解度：甲醇4.2g/L，乙酸乙酯25g/L，正己烷1.3g/L，甲苯36g/L，丙酮28g/L，正辛醇5.4g/L，二氯甲烷160g/L，水7.7g/L。分配系数3.1（20℃)。水解半衰期3.8年（20℃,pH=5）、23周（20℃，pH=7）、19.4h (20℃，pH=9)。苯并噻二唑羧酸酯类杀菌剂，但无杀菌作用，属植物抗病活化剂。多种生物因子和非生物因子可激省事植物自身的防卫反应，即“系统活性抗性”，从而使植物对多种真菌和细菌产生自我保护作用。适用于水稻、小麦、蔬菜、香蕉、烟草等作物保护剂使用，防治白粉病、锈病、霜霉病等。在禾谷类作物上，用30g有效成分/hm² 进行叶面喷施1次，可有效地预防白粉病，残效期即可持续10周之久。兼能防叶枯病和锈病。用12g有效成分/hm²每隔14d使用1次，可有效预防烟草霜霉病。与其他常规药剂甲霜灵、代森锰锌、烯酰吧啉等混用，不仅可提高活化酯的防治效果，而且还能扩大防病范围。