蛙皮素

蛙皮素（Bombesin)是一种首次从欧洲铃蟾（Bombina bombina）皮肤中分离的多肽。在哺乳动物中，蛙皮素类似物如神经调节肽B（NMB）和胃泌素释放肽（GRP）与蛙皮素受体家族成员相互作用，在多种生理过程中发挥重要作用。作为该受体家族的成员，孤儿受体BRS3（Bombesin receptor subtype-3）在调节能量平衡、葡萄糖代谢和血压中扮演着重要角色。研究表明,下丘脑BRS3神经元的激活能提高能量代谢和体温,加快心率,升高血压,增加摄食量。同时,胰岛β细胞上BRS3的激活可促进胰岛素分泌。

图1. BRS3在调节能量代谢中发挥着重要作用
作为蛙皮素受体家族的成员，BRS3缺乏内源性配体，其结构信息也一直未被阐明，这些都阻碍了对其信号传导和功能的深入理解。因此，利用结构生物学的手段，深入研究BRS3的配体识别机制和激活机制，对于理解其生理功能并开发靶向BRS3的药物具有重要意义。Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。蛙皮素是一种十四肽，其COOH末端以Gly-His-Leu-Met-NH2结尾，后被证实与两种哺乳动物蛙皮素相关肽（胃泌素释放肽GRP和神经介素B NMB）高度相似。研究发现蛙皮素对胃胰分泌、胃肠激素释放、胆囊收缩及支气管收缩具有刺激作用。该物质存在于两栖类胃内分泌细胞、鸟类前胃内分泌细胞及禽类大脑中，在哺乳动物中主要分布于神经细胞和神经纤维。目前唯一被证实含有蛙皮素的哺乳动物内分泌细胞是胎儿肺中的P细胞。哺乳动物脑部亦存在蛙皮素，以下丘脑浓度最高。
实验表明，蛙皮素是Swiss 3T3细胞的有效促分裂原。在低浓度血清（3.5%）条件下，蛙皮素能刺激3T3细胞增殖；在无血清培养基中，无需添加其他生长因子即可诱导DNA合成（半数抑制浓度IC 50 =1 nM）。蛙皮素系一种从青蛙皮肤中提取的 14 氨基酸肽，它与 GRP 具有很强的同源性，尤其是在 COOH 末端部分，这使得蛙皮素也能够强力激活 L 细胞，促进 GLP-1 的分泌。蛙皮素的主要生理功能是通过神经调节促进胃窦胃泌素的释放和胃酸分泌，促进胰酶分泌，刺激胆囊收缩。同时弹力蛋白还能刺激胰岛素、胰高血糖素和胰多肽的释放，促进红细胞生成素的释放，刺激肾素一血管紧张素系统，并有升高血糖、调节体温和收缩支气管的作用。外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%