(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
| 中文名称 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐;(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D]环庚烯-5,10-亚胺氢化马来酸盐;(5S,10R)-(-)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D]环庚烷-5,10 -亚胺二羧酸酸;MK-801 顺丁烯二酸盐;地佐环平马来酸盐;马来酸地佐环平;(+)MK-801 MALEATE;地卓亚平马来酸盐 |
| 英文名称 | (+)-MK 801 maleate |
| 英文同义词 | (5S,10R)-(-)-5-METHYL-10,11-DIHYDRO-5H-DIBENZO[A,D]CYCLOHEPTEN-5,10-IMINE MALEATE;d)cyclohepten-5,10-imine,10,11-dihydro-5-methyl-5h-dibenzo((5s)-5h-dibenzo((z)-2-b;(+)-10,11-dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-diyldiammonium maleate;(+)-MK-801 HYDROGEN MALEATE (DIZOCILPINE MALEATE);(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-(5H)-dibenzo[a.d]cycloheptene-5,10-iminemaleate;Dizocilpine hydrogen maleate, (5R,10S)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate;Dizocilpine hydrogen maleate;[5R,(-)]-10,11-Dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5β,10β-imine |
| CAS号 | 77086-22-7 |
| 分子式 | C16H15N.C4H4O4 |
| 分子量 | 337.37 |
| EINECS号 | 278-614-5 |
| 相关类别 | 其他生化试剂;高纯生化试剂;信号转导通路激酶抑制剂;Glutamate;Glutamate receptor;APIs |
| Mol文件 | 77086-22-7.mol |
| 结构式 |  |
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 性质
| 熔点 | 208.5-210° |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +114° (c = 0.0128 g/2 ml ethanol) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.) |
| 水溶解性 | water: 3mg/mL ethanol: soluble |
| InChI | 1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1 |
| InChIKey | QLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N |
(+)-MK 801 Maleate作用于大鼠脑组织膜，是一种有效的，选择性的，非竞争性NMDA受体拮抗剂，Kd为37.2 nM。
| Target | Value |
| NMDA receptor | 37.2 nM(Kd) |
[ MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[ MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400 μM。
每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HP1093575 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mg | 647.01元 |
| 2026/07/06 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 651.49元 |