DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂)
| 中文名称 | DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) |
|---|---|
| 中文同义词 | DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) |
| 英文名称 | DAPT (Γ-SECRETASE inhibitor) |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白翻译、折叠和降解;试剂;抑制剂激活剂等;Ubiquitin/Proteasome |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) 性质
DAPT是γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，抑制总Aβ和Aβ42的IC50分别为115和200 nM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时，IC50分别为115nM和200nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。DAPT抑制Aβ产生超过90％，仅影响培养基中APPβ的适度降低。尽管通过DAPT处理APPβ减少了约30％，但这种效应不依赖于浓度，并且通过去除DAPT而逆转。