喹哌嗪
| 中文名称 | 喹哌嗪 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-哌嗪-1-基喹啉;2-(1-哌嗪基)喹啉;喹哌嗪马来酸氢盐;喹哌嗪;喹哌嗪 QUIPAZINE;化合物 QUIPAZINE |
| 英文名称 | Quipazine |
| 英文同义词 | 1-(2-quinolinyl)piperazine;1-(2-quinolyl)piperazine;2-(1-piperazinyl)-quinolin;2-(1-piperazinyl)quinoline;QUIPAZINE DIMALEATE (2-(1-PIPERAZINYL)QU I;2-(1-Piperazino)quinoline;2-(piperazin-1-yl)quinoline hydrochloride;Quinoline, 2-(1-piperazinyl)- |
| CAS号 | 4774-24-7 |
| 分子式 | C13H15N3 |
| 分子量 | 213.28 |
| EINECS号 | 227-314-2 |
| 相关类别 | pharmacetical;chem-chemical |
| Mol文件 | 4774-24-7.mol |
| 结构式 |  |
喹哌嗪 性质
| 熔点 | 81-83 °C |
|---|---|
| 沸点 | 403.7±25.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.152±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 酸度系数(pKa) | 8.93±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
| CAS 数据库 | 4774-24-7(CAS DataBase Reference) |
喹哌嗪 是一种 5-HT 激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine 在外周模型中表现为 5-HT3R 的激动剂，可用于神经疾病研究。
生产方法
110-85-0
612-62-4
4774-24-7
步骤1: 在氮气保护下，将哌嗪(10.20g, 2.45mmol)溶于15mL异丙醇中，置于干燥的圆底烧瓶内。随后加入2-氯喹啉(0.20g, 1.2mmol)，将反应混合物加热回流搅拌24小时。反应完成后，向混合物中加入水，用乙酸乙酯进行萃取。合并有机层，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸镁干燥，减压浓缩去除溶剂。所得粗产物通过硅胶柱色谱纯化，洗脱剂比例为二氯甲烷:甲醇=4:1，得到目标化合物2-(哌嗪-1-基)喹啉，产率为36%。
参考文献：
[1] Patent: EP1724267, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 35; 68
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 21, p. 7549 - 7563
[3] Journal of Pharmaceutical Sciences, 1992, vol. 81, # 1, p. 99 - 103
[4] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2001, vol. 49, # 10, p. 1314 - 1320
[5] Patent: WO2004/46124, 2004, A1. Location in patent: Page 41
安全信息
| RTECS号 | VC2513500 |
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