PLX-3618试剂
| 中文名称 | PLX-3618试剂 |
|---|---|
| 中文同义词 | PLX-3618试剂;化合物 PLX-3618;PLX-3618试剂 |
| 英文名称 | 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)- |
| 英文同义词 | 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)-;PLX-3618 |
| CAS号 | 2851986-76-8 |
| 分子式 | C32H27N9O2S |
| 分子量 | 601.68 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2851986-76-8.mol |
| 结构式 |  |
PLX-3618试剂 性质
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 酸度系数(pKa) | 11.75±0.70(predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
PLX-3618 是一种单价直接降解剂，可降解 BRD4，DC50 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。