化合物 EGFR-IN-117
| 中文名称 | 化合物 EGFR-IN-117 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 EGFR-IN-117 |
| 英文名称 | Cyclopropanesulfonamide, N-[2-[[5-bromo-2-[[4-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]- |
| 英文同义词 | Cyclopropanesulfonamide, N-[2-[[5-bromo-2-[[4-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;EGFR-IN-117 |
| CAS号 | 3035639-05-2 |
| 分子式 | C25H30BrN7O2S |
| 分子量 | 572.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 3035639-05-2.mol |
| 结构式 |  |
化合物 EGFR-IN-117 性质
| 沸点 | 719.9±70.0 °C(predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.54±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 9.02±0.20(predicted) |
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。