Y-39983 二盐酸盐
| 中文名称 | Y-39983 二盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | ROCK抑制剂(Y-33075二盐酸盐);化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE;(R)-4-(1-氨基乙基)-N-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-4-基)苯甲酰胺二盐酸盐;Y-39983 二盐酸盐;Y-33075二盐酸盐;Y-39983盐酸;优选]Y-39983 DIHYDROCHLORIDE;化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | (R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride |
| 英文同义词 | (R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride;Y-33075 (dihydrochloride);Y 39983 2HCL;Y-33075 2HCl;Y 39983, 2 HCl salt;Y39983 HYDROCHLORIDE;Y-33075 HCl;Y39983 dihydrochlortide |
| CAS号 | 173897-44-4 |
| 分子式 | C16H18Cl2N4O |
| 分子量 | 353.24632 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 173897-44-4.mol |
| 结构式 |  |
Y-39983 二盐酸盐 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D +5 to +9°, c =1 in methanol |
| InChI | InChI=1/C16H16N4O.2ClH/c1-10(17)11-2-4-12(5-3-11)16(21)20-14-7-9-19-15-13(14)6-8-18-15;;/h2-10H,17H2,1H3,(H2,18,19,20,21);2*1H/t10-;;/s3 |
| InChIKey | CKFHAVRPVZNMGT-WTVPDBJGNA-N |
| SMILES | C(NC1C=CN=C2NC=CC2=1)(=O)C1=CC=C([C@H](N)C)C=C1.Cl.Cl |&1:16,r| |
Y-39983 HCl (Y-33075)是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 3.6 nM |
Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM，对Thr853去磷酸化IC50为15 nM，对MLC去磷酸化IC50为14 nM。
Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发，增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘，对轴突损伤没有显著改变，这可能是因为ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-10069 | Y39983 HYDROCHLORIDE Y-33075 dihydrochloride | 173897-44-4 | 5mg | 700元 |
| 2025/12/22 | HY-10069 | Y39983 HYDROCHLORIDE Y-33075 dihydrochloride | 173897-44-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |