雷西那德
| 中文名称 | 雷西那德 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸;阿斯利康;LESINURAD 杂质1-12;来赛那德;乐尼瑞德;莱辛钠杂质11;雷西钠德(包括很多杂质);雷西钠德 |
| 英文名称 | RDEA 594 |
| 英文同义词 | Lesinurad impurity1-12;RDEA 594;Lesinurad (with 3 ints.);Lesinurad (RDEA-594);2-{[5-broMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid;2-[[5-BroMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]acetic acid;Lesurinad;Lesinuras |
| CAS号 | 878672-00-5 |
| 分子式 | C17H14BrN3O2S |
| 分子量 | 404.28 |
| EINECS号 | 689-245-8 |
| 相关类别 | 医用原料;原料药API;中间体;医药原料药-科研原料;离子通道;膜转运;Lesinurad (RDEA-594);原料药（API）;原料药;医药中间体;产销一体;API;医药原料药;医药原料;医用原料;原料药及中间体;化学试剂 |
| Mol文件 | 878672-00-5.mol |
| 结构式 |  |
雷西那德 性质
| 熔点 | >171oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 643.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.72±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 2.91±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1S/C17H14BrN3O2S/c18-16-19-20-17(24-9-15(22)23)21(16)14-8-7-11(10-5-6-10)12-3-1-2-4-13(12)14/h1-4,7-8,10H,5-6,9H2,(H,22,23) |
| InChIKey | FGQFOYHRJSUHMR-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)CSC1N(C2=C3C(C=CC=C3)=C(C3CC3)C=C2)C(Br)=NN=1 |
雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局（EMA）批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司，进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子（URAT1）抑制剂，联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。
雷西那德是一种口服前列环素受体（IP受体）激动剂，其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解，产生其活性代谢物，其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）相比，雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
雷西那德（Lesinurad），商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂，其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。
2015年12月22日，美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德（Lesinurad）上市，商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德；其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸，通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。| Target | Value |
|
URAT1
() |
Lesinurad抑制hURAT1（人URAT1）的尿酸运输活性（IC50=3.36 μM），这一抑制作用是其对rURAT1（大鼠URAT1）的抑制作用的20倍以上（IC50=74.84 μM）。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 5mg | 375元 |
| 2026/06/05 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 412元 |