丙泊酚

丙泊酚由约翰（伊恩）格伦和罗杰·詹姆斯于1977年获得专利。1989年得普利麻®（阿斯利康，英国伦敦）配制成的Intralipid ®系乳液（Fresenuis Kabi公司，德国Bad Homburg），并且因此包含相同的成分，即大豆油（100毫克/毫升），甘油（22.5毫克/毫升），和卵磷酯（12毫克/ mL），仍是目前主流的配方（还有中长链脂肪乳，主要算热卡的）。因为感染的原因（要换管路的），有的添加了乙二胺四乙酸（EDTA；0.05 mg / mL）。

丙泊酚主要经由肝代谢，在尿液中以原型排出约为1%，随粪便排出约为2%[2]。患者在接受单次剂量的丙泊酚静脉注射30~50 s后意识消失，并持续4~6 min。异丙酚给药的主要不良反应与心肺生理变化有关，包括气道反射丧失，通气不足甚至呼吸暂停和低血压。任何使用者均应接受过这些不良反应的培训。丙泊酚给药的一种罕见但严重的不良反应是“丙泊酚输注综合征”（PRIS），包括严重的代谢性酸中毒，横纹肌溶解，高钾血症和心血管衰竭，并且通常是致命的。PRIS主要发生在儿童长期和大剂量异丙酚输注的情况下。建议不要的异丙酚> 5mg/Kg/h给药超过48小时（甚至4mg）。

丙泊酚的中枢麻醉作用机制仍未完全明了，有研究发现，丙泊酚作用的中心环节是突触，但其在神经中枢的作用靶点仍未达成共识，抑制局部脑区的活动和扰乱各个脑区功能网络联系这两种途径还存在诸多争议和未解之处。[1]

参考文献[1]  顾娟娟,杨静,袁维秀,傅强,米卫东. 丙泊酚中枢麻醉作用机制的研究进展. 海军医学杂志. 2017,38(1). DOI: 10.3969/j.issn.1009-0754.2017.01.035.

熔点19℃。沸点136℃/4.00kPa，沸点126℃/2.27kPa。N_D²⁰1.5134，n_D²⁵1.5111。D₂₀ 0.955。

丙泊酚是一种短效静脉麻醉药，麻醉作用与硫喷妥钠相似，但作用要强约1.8倍。作用迅速，维持时间短。诱导效果好，作用平稳，无兴奋现象，又可通过静脉滴注或多次使用来控制麻醉深度，无显著蓄积，病人苏醒后头脑清楚，能迅速恢复。用于诱导麻醉和维持麻醉。

该品是一种麻醉剂，也是麝香DDHI的中间体。丙泊酚用作有机合成中间体，可用于合成新型多环麝香DDHI。2,6-二异丙基苯酚是一种麻醉剂，也是麝香DDHI的中间体。

由丙烯与苯酚经烷基化而得。在强烈搅拌并充入氮气的情况下，将4.5g铝屑加入565g预热到165℃的苯酚中，待放出氢气后即可停止反应。将此反应混合物装入高压釜内，通入丙烯，在240℃反应2h。在反应过程中将压力从1.37MPa渐渐增加到3.43MPa。反应毕，冷却，将釜内物料加至200ml5%的盐酸中，震荡。将混合物过滤，水洗。加甲苯通过恒沸蒸馏干燥产物，再经分馏得到656g丙泊酚产品，收率61%。

方法1：用异丁烯为原料，在三苯氧基铝催化下，对苯酚进行烷基化反应，可得丙泊酚。
方法2：由邻异丙基苯基异丙基醚在卤化铝、三氧化二铝、含铝碱性阳离子树脂等催化下，于75-175℃加热，异构化为丙泊酚。