匹卡米隆
| 中文名称 | 匹卡米隆 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-((吡啶-3-羧基)-氨基)-丁酸;4-烟酰氨基丁酸;匹卡米隆;4-(烟酰胺)丁酸;NICOTINOYL-Γ-AMINOBUTYRIC ACID;3-((3-羧基丙基)氨基甲酰基)吡啶;匹卡米隆,10 MM DMSO 溶液;化合物:Picamilon CAS:34562-97-5 |
| 英文名称 | Picamilon |
| 英文同义词 | 4-((Pyridine-3-carbonyl)-amino)-butyric acid;Pikamiline;PikamiloneHCl;3-[(3-Carboxypropyl)carbamoyl]pyridine;PIKAMILON;4-Nicotinoylamino-butylric acid;PIKAMILONE HYDROCHLORIDE;NICOTINOYL-GABA |
| CAS号 | 34562-97-5 |
| 分子式 | C10H12N2O3 |
| 分子量 | 208.21 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 药物成分 (研究实验用);药物原料;保健品添加剂;药品;原料药;Heterocycles;Chemistry;API;Other APIs;原料中间体-原料药;原料;添加剂;有机化工原料;工业化 |
| Mol文件 | 34562-97-5.mol |
| 结构式 |  |
匹卡米隆 性质
| 熔点 | 211.0 to 215.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 522.4±30.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.245 |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.60±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14) |
| InChIKey | NAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)CCCNC(C1=CC=CN=C1)=O |
| CAS 数据库 | 34562-97-5(CAS DataBase Reference) |
小鼠 LD50为10g•kg -1。在为期 6 个月的大鼠长期毒性试验中，每日给予 3～75mg•kg-1匹卡米隆未见动物行为异常，动物血、尿和脏器亦无改变。 75mg•kg -1剂量组(高于治疗剂量15倍) 大鼠肾部分形态发生改变，病理检查表明有肾小球肾炎和肾硬化发生，但在临床试验中匹卡米隆长期用药或多次给药均无肾脏或泌尿系统疾病发生。匹卡米隆无致敏、致癌和致畸作用。匹卡米隆为脑功能改善药，通过强烈扩张脑血管来增加脑血流量，本品具有作用迅速，持续时间长，抗缺氧 、抗氧化等特点；同时由于分子中含有 γ-氨基丁酸，对中枢神经系统有轻微的镇静作用，但不嗜睡。试验结果表明：匹卡米隆十二指肠给药，对麻醉犬血压、心率、ECG 及呼吸系统均无影响。匹卡米隆17.5，35.0，0.5mg•kg -1口服给药对小鼠自发活动、协调运动及戊巴比妥钠致小鼠入睡率均无影响。
![Butanoic acid, 4-[(3-pyridinylcarbonyl)amino]-, phenylmethyl ester](/CAS/20210305/GIF/121667-28-5.gif)
用途
用作智能改善药生产方法
121667-28-5
34562-97-5
以化合物（CAS: 121667-28-5）为原料合成3-((3-羧基丙基)氨基甲酰基)吡啶的一般步骤：在50 mL烧瓶中加入10%钯炭（10 mmol）和干燥甲醇（10体积），随后在搅拌下加入化合物-2（10 mmol）。用氮气置换烧瓶内气氛，再用氢气置换。在室温下，于氢气氛围中剧烈搅拌反应混合物2.0小时。反应完成后，通过硅藻土过滤反应混合物，并用甲醇洗涤。蒸发有机层，将残余物溶解于乙酸乙酯中，用水洗涤。有机层用硫酸钠干燥，过滤后蒸发溶剂，得到化合物-3（产率：90%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2013/8182, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0023-0024
[2] Patent: WO2013/168019, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00139; 00140
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2003, vol. 13, # 21, p. 3765 - 3769
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险等级 | IRRITANT |
| 海关编码 | 2933599590 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | N0998 | 匹卡米隆 Picamilon | 34562-97-5 | 5g | 360元 |
| 2025/09/19 | S5363 | 匹卡米隆 Pikamilone | 34562-97-5 | 25mg | 794.78元 |