化合物 VNPP433-3β
| 中文名称 | 化合物 VNPP433-3β |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 VNPP433-3β |
| 英文名称 | VNPP433-3β |
| 英文同义词 | VNPP433-3β;1H-Benzimidazole, 1-[(3β)-3-(1H-imidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-17-yl]- |
| CAS号 | 1630820-51-7 |
| 分子式 | C29H34N4 |
| 分子量 | 438.61 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1630820-51-7.mol |
| 结构式 |  |
化合物 VNPP433-3β 性质
| 熔点 | 180-184 °C |
|---|---|
| 沸点 | 645.531±65.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted) |
| 密度 | 1.292±0.14 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 6.883±0.10(predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。