4-氨甲基奎宁环 基本信息
| 中文名称 | 4-氨甲基奎宁环 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-氨甲基奎宁环;1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-4-甲胺;奎宁环-4-基甲胺;喹宁环-4-基甲胺 |
| 英文名称 | quinuclidin-4-ylMethanaMine |
| 英文同义词 | quinuclidin-4-ylMethanaMine;1-Azabicyclo[2.2.2]octane-4-methanamine;4-Aminomethylquinuclidine;1-AZABICYCLO[2.2.2]OCTAN-4-YLMETHANAMINE;C-(1-Aza-bicyclo[2.2.2]oct-4-yl)-MethylaMine;1-Azabicyclo[2.2.2]octane-4-methanamine 4-Aminomethylquinuclidine;Quinnclidine-4-ylmethylamine;(1-Aza-bicyclo[2.2.2]oct-4-yl)-methylamine |
| CAS号 | 67496-78-0 |
| 分子式 | C8H16N2 |
| 分子量 | 140.23 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 医药中间体;其它 |
| Mol文件 | 67496-78-0.mol |
| 结构式 |  |
4-氨甲基奎宁环 性质
| 沸点 | 186℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.04 |
| 闪点 | 63℃ |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 酸度系数(pKa) | 10.67±0.10(Predicted) |
| 外观 | 浅黄色至黄色液体 |
生产方法
26458-78-6
67496-78-0
E) 奎宁环-4-基甲胺的合成 将4-氰基奎宁环（0.30 g，2.2 mmol）溶解于乙醚（5 mL）中，缓慢加入至氢化铝锂（LAH，0.167 g，4.41 mmol）的乙醚悬浮液中。反应体系在0℃下冷却后，额外加入乙醚（15 mL）。随后，将反应混合物在23℃下搅拌3小时。反应完成后，用硫酸钠十水合物淬灭反应，并继续搅拌30分钟。接着，加入乙酸乙酯，30分钟后，加入硅藻土，通过硅藻土过滤悬浮液。滤液经浓缩至干，得到油状产物奎宁环-4-基甲胺（0.310 g，定量收率）。该产物无需进一步纯化，直接用于后续反应。 1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ ppm：1.31-1.40（6H，m），2.43（2H，s），2.86-2.94（6H，m）。
参考文献：
[1] Patent: WO2008/124757, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 55
[2] Patent: US2013/79319, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0199; 0200
[3] Patent: US5399562, 1995, A
[4] Patent: US6281226, 2001, B1
[5] Patent: US2009/88418, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 20