4-氨基双环[2.2.2]-1-辛醇盐酸盐

1403864-73-2

1403864-74-3

向苄基4-羟基二环[2.2.2]辛-1-基氨基甲酸酯（14.8 g，53 mmol）的甲醇（200 mL）溶液中加入钯炭催化剂（0.5 g，10% w/w）。将反应混合物置于50℃下，在氢气氛围（50 Psi）中搅拌反应过夜。反应完成后，通过硅藻土垫过滤以去除催化剂。将滤液减压浓缩，得到粗产物。将粗产物溶解于盐酸的甲醇溶液（10% v/v，50 mL）中，室温下搅拌2小时。随后，将反应混合物再次减压浓缩，加入四氢呋喃（THF，20 mL），室温下搅拌1小时。通过过滤收集析出的固体，干燥后得到4-氨基二环[2.2.2]辛-1-醇盐酸盐（6.7 g，36 mmol，收率70%）。产物经1H NMR（DMSO-d6）表征：δ 8.00（s，3H），4.48（br s，1H），1.76-1.80（m，6H），1.58-1.61（m，6H）。质谱（ESI）显示m/z 142.1 [M+H]+。

参考文献：

[1] Patent: WO2012/145569, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 137