阿佐酰胺

阿佐酰胺

中文名称阿佐酰胺
中文同义词阿佐塞米 HPLC;2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺;阿佐酰胺;阿佐塞米;阿佐寒米;2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺;阿佐塞米溶液, 100PPM;阿佐塞米溶液,1000PPM
英文名称Azosemide
英文同义词2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid;2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid;SK-110;2-chloro-5-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(2-thienylmethylamino)benzenesulfonamide;2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide;Azosemide Solution, 1000ppm;Azosemide Solution, 100ppm
CAS号27589-33-9
分子式C12H11ClN6O2S2
分子量370.84
EINECS号248-549-7
相关类别其它药物;药物;标准品;医药原料;中药对照品;利尿药物;原料;原料药及中间体;原料药;原料药中间体
Mol文件27589-33-9.mol
结构式阿佐酰胺 结构式

阿佐酰胺 性质

熔点218-221°
沸点221°C (rough estimate)
密度1.6843 (rough estimate)
折射率1.6100 (estimate)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态固体
酸度系数(pKa)3.58±0.10(Predicted)
颜色晶体
InChIInChI=1S/C12H11ClN6O2S2/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-22-7)8(12-16-18-19-17-12)4-11(9)23(14,20)21/h1-5,15H,6H2,(H2,14,20,21)(H,16,17,18,19)
InChIKeyHMEDEBAJARCKCT-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(S(N)(=O)=O)=CC(C2=NNN=N2)=C(NCC2SC=CC=2)C=C1Cl
CAS 数据库27589-33-9(CAS DataBase Reference)

阿佐酰胺 用途与合成方法

阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺,是一种髓襻利尿药,能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市,用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂,一日只需口服一次。本品口服吸收差,生物利用度为10%,达峰时间约为3h,口服仅2%吸收,脉注射有20%以原药形式随尿排出,口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h,略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发,90%市场在日本,已经上市10年以上。1.应用时,应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。
2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。
3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病),对冠心病,脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下,带来血浆量急剧减少,血液浓缩易诱发血栓栓塞。
4.肝功能障碍、肾功能障碍者,有风湿及糖尿病史,在服用洋地黄、糖皮质激素者,接受低盐疗法者慎用。
5.孕妇,哺乳期妇女,儿童及新生儿慎用。
化学性质 
结晶,熔点220-223℃。
用途 
利尿药。有抑制盐类再吸收的作用,其降压作用较弱。用于心、肝、肾性浮肿。
用途 
用作医药中间体
生产方法 
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应,得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈,熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应,即得阿佐塞米,熔点218-221℃,收率37%。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾
储运特性
通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

毒性LD50 orl-rat: 2545 mg/kg IYKEDH 18,666,87

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-107321阿佐酰胺
Azosemide
27589-33-91 mg124元
2025/05/22HY-107321阿佐酰胺
Azosemide
27589-33-910mM * 1mLin DMSO156元

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