[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
| 中文名称 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐;TALABOSTAT 甲磺酸盐;甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1);化合物TALABOSTAT MESYLATE;(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 4级;((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰基)吡咯烷-2-基)硼酸 甲磺酸盐;(R)-1-[(S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-硼酸甲磺酸盐;化合物TALABOSTAT MESYLATE,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate |
| 英文同义词 | [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate;Boronic acid, ((2R)-1-((2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-2-pyrrolidinyl)-, monomethanesulfonate;Unii-V8zg4Y1B51;Methanesulfonic acid ((R)-1-((S)-2-amino-3-methyl-butanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid (1:1);Talabostat mesylate;Val-boroPro mesylate;CS-1219;Talabostat-mesylate, PT-100 |
| CAS号 | 150080-09-4 |
| 分子式 | C10H23BN2O6S |
| 分子量 | 310.17 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 放射显影多肽产品;抑制剂;化工原料 |
| Mol文件 | 150080-09-4.mol |
| 结构式 | ![[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 结构式](CAS/GIF/150080-09-4.gif) |
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 性质
| 熔点 | >160°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChI | 1S/C9H19BN2O3.CH4O3S/c1-6(2)8(11)9(13)12-5-3-4-7(12)10(14)15;1-5(2,3)4/h6-8,14-15H,3-5,11H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t7-,8-;/m0./s1 |
| InChIKey | OXYYOEIGQRXGPI-WSZWBAFRSA-N |
| SMILES | B(O)(O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H]([N+H3])C(C)C.[S](=O)(=O)([O-])C |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free assay) | <4 nM |
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DPP8
(Cell-free assay) | 4 nM |
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DPP9
(Cell-free assay) | 11 nM |
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QPP
(Cell-free assay) | 310 nM |
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PEP
(Cell-free assay) | 390 nM |
在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。
在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8455 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 Talabostat (PT-100) | 150080-09-4 | 5mg | 1050.79元 |
| 2026/07/06 | S8455 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐 Talabostat (PT-100) | 150080-09-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 1302.21元 |