APR-246
| 中文名称 | APR-246 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮;2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮;化合物PRIMA-1MET;2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁环-3-酮;APR-246,恢复突变体P53活性;PRIMA-1MET,P53 ACTIVITY;化合物PRIMA-1MET,10 MM DMSO 溶液;APR-246,恢复突变体p53活性(阿拉丁其他未查到试剂或规格,请联系上平台) |
| 英文名称 | 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one |
| 英文同义词 | 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one;PRIMA-1MET;APR-246 (PRIMA-1MET);PRIMA-1MET(APR-246);APR246;APR 246;PRIMA-1MET 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one 2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one APR-246;2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one;1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)- |
| CAS号 | 5291-32-7 |
| 分子式 | C10H17NO3 |
| 分子量 | 199.25 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 试剂;小分子抑制剂 |
| Mol文件 | 5291-32-7.mol |
| 结构式 |  |
APR-246 性质
| 熔点 | 115-116 °C |
|---|---|
| 沸点 | 313.8±17.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.99±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChI | 1S/C10H17NO3/c1-14-7-10(6-12)9(13)8-2-4-11(10)5-3-8/h8,12H,2-7H2,1H3 |
| InChIKey | BGBNULCRKBVAKL-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N21CCC(CC2)C(=O)C1(COC)CO |
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。
APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 |