甘油磷酰胆碱

甘油磷酸胆碱( GPC)，是人体内正常存在的水溶性小分子物质，是重要的神经传递介质乙酰胆碱( Acetylcholine) 的生物合成前体。GPC 最重要的作用在于其产生的胆碱为水溶性维生素B 族，对大脑和神经系统具有重要作用，研究显示GPC 对某些激素和神经传递介质如乙酰胆碱和人生长激素的产生具有重要作用，由此支持大脑和神经系统的功能。

甘油磷酰胆碱（GPC） 可与水混溶，能溶于甲醇、乙醇，不溶于氯仿、醚、油等，在紫外可见光下无特征吸收。GPC 含量测定方法有高效液相色谱法( 配备蒸发光散射检测器或折光示差检测器) 和消化定磷法。

甘磷酸胆碱是一个在人体中自然存在的磷脂代谢的中间体，存在于细胞并遍及人体，结构上由胆碱、甘油、磷酸组成，它是胆碱的一种主要保存形式，被公认为胆碱的来源。因属于内源性物质故毒副作用极低。甘磷酸胆碱吸收后在机体内酶的作用下分解成胆碱和甘油磷酸脂：其中胆碱参加乙酰胆碱的生物合成，乙酰胆碱是神经触发递质的一种；甘油磷酸脂是卵磷脂的前身，参与卵磷脂的合成。主要药理作用，包括保护胆碱的新陈代谢作用，保证乙酰胆碱和卵磷脂在神经膜合成，改善血液循环；对于脑部毛细神经受创的病人改善认知和行为反应。而在这一领域，尚没有更优的新型药物上市或研发。

甘油磷酸胆碱不仅是肾髓质细胞的主要渗透物之一，而且能够平行的改变细胞内外渗透物质的浓度。这对于脑血管的健康，尤其是有益于因大脑衰退而引起的行为和情感障碍。甘油磷酸胆碱具有对于多种生化病变进行治疗和预防的潜在能力。研究人员发现它可以改变神经元膜中的磷酸盐类脂化合物结构，并且在引发神经组织衰退综合症的相关因素中发现它具有缓解身体紧张性的奇特功效。

甘油磷酸胆碱已经在意大利、波兰、希腊、智利、韩国、巴西、俄罗斯等国家上市。它不仅能够提供脑细胞和神经细胞所需要的高水平胆碱，而且还能保护其细胞壁。阿尔兹海默症患者主要表现为记忆力与认知功能下降，并且伴有多种并发症，如行动不便、神经系统紊乱等功能性障碍。临床的药理学试验结果和临床试验都已证实甘油磷酸胆碱对大脑的认知能力和记忆功能大有帮助。

消化系统药物/肝病辅助用药

在装有温度计、回流冷凝器和搅拌器的500 mL三颈圆底烧瓶中，将10 g氯化磷酸胆碱（1当量，228 mmol）溶于200 mL甲醇中。随后，加入5.1 g氢氧化钾（2当量，455 mmol），搅拌1小时。将反应体系升温至65℃后，缓慢加入10 g (R)-3-氯-1,2-丙二醇（2当量，452 mmol），回流反应16小时，进行取代反应。反应完成后，将反应混合物减压浓缩，向浓缩物中加入10 mL水，用丙酮稀释反应产物两次。减压浓缩水层，得到11.60 g L-α-甘油磷酸胆碱（产率：99%）。

参考文献：

[1] Patent: KR2015/94159, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0083-0085