亚胺培南

亚胺培南是碳青霉烯类超广谱 β- 内酰胺抗生素，为硫霉素的半合成衍生物，由默克公司于 1980 年开发。通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用，对 β- 内酰胺酶高度稳定，与其他抗生素无交叉耐药性。抗菌谱覆盖革兰阳性、阴性需氧菌及厌氧菌，包括链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌等。

亚胺培南通过抑制各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁合成而起到抗微生物的作用。 它在一些细菌产生的β-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素酶）存在下仍然非常稳定，并且对一些具有β-内酰胺酶的耐药性革兰氏阴性细菌仍有抑制作用。亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP（MVP）、美罗培南侧链2S-CIS；美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯（氯代磷酸二苯酯）、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁；法罗培南侧链；亚胺培南母核、亚胺培南侧链，碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环，亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑)

以6 - 氨基青霉烷酸（6-APA）为起始原料，经溴化、酯化、格氏反应引入羟乙基侧链、扩环构建碳青霉烯母核、硫醚侧链缩合、催化氢化脱保护等多步反应，最终在低温下与苄氧甲基亚胺盐酸盐反应制得亚胺培南。工业生产采用全化学不对称合成路线，多步低温控温反应保障手性纯度，整体工艺复杂、提纯门槛高，属高端无菌原料药，仅具备无菌精制资质的药企可规模化生产。