地佐辛
| 中文名称 | 地佐辛 |
|---|---|
| 中文同义词 | 德促兴;[5R-(5Α,11Α,13S^<*>^)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸-3-醇;地佐辛;13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-3-醇;地佐辛杂质;甲醇中地佐辛溶液;去佐辛 |
| 英文名称 | Dezocine |
| 英文同义词 | dezocine;[5R-(5α，11α，13S^<*>^)]-13-Amino-5，6，7，8，9，10，11，12-octahydro-5-methyl-5,1 1-metha-nobenzocyclodecen-3-ol;Dalgan;Wy-16225;Wy-16225V;(13S)-13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5α,11α-methanobenzocyclodecen-3-ol;13-Amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecen-3-ol;(5R,11S,13S)-13-AMino-5-Methyl-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5,11-Methanobenzo[10]annulen-3-ol |
| CAS号 | 53648-55-8 |
| 分子式 | C16H23NO |
| 分子量 | 245.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 镇痛药;中枢神经系统用药;药物;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 53648-55-8.mol |
| 结构式 |  |
地佐辛 性质
| 熔点 | >124°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 392.6±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.082±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.06±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
术后中度至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的镇痛。对于术后中等至剧烈疼痛、癌症疼痛及其他剧痛的患者所作的双盲安慰剂对照的试验表明，地佐辛肌内注射或静脉注射其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
3g化合物(II)在60ml 48％氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中，搅拌。过滤收集沉淀，用冷水洗，然后用乙醚洗，干燥。用水重结晶，并用活性炭脱色，得到地佐辛。
化学性质
氢溴酸地佐辛(Dezocine Hydrobromide)：C16H23NOHBr。[57236-36-9]。结晶性粉末，熔点269～270℃。Ph值(2%水溶液)：4.6。水中溶解度：＞20mg/ml。急性毒性LD50雌小鼠，大鼠(mg/kg)：313，232口服；129，270肌肉注射。用途
阿片受体部分激动剂，其结构类似于喷他佐辛，但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。生产方法
18.5g化合物(I)，加Raney镍、100ml乙醇和50ml浓氨水，在0.32MPa的氢压下震荡反应，至氢气吸收停止。过滤，浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨水和乙醇混合，在0.35MPa的氢压下，于50～60℃加氢至氢气吸收停止。过滤，浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐，然后过滤，洗涤，干燥。再用水重结晶，得到化合物(Ⅱ)，熔点311～312℃。3g化合物(II)在60ml 48％氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中，搅拌。过滤收集沉淀，用冷水洗，然后用乙醚洗，干燥。用水重结晶，并用活性炭脱色，得到地佐辛。
安全信息
| 危险品运输编号 | 3249 |
|---|---|
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
地佐辛 化学药品说明书
上游原料